153008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-szulfonamido-pirimidin-származékok előállítására
17 153008 18 -2-alkoxi-etilénekből — ahol R" jelentése a fenti — Vilsmeier-reakcióban N,N-diszubsztituált formamidokkal és szervetlen savkloridokkal, mint például foszfor-pentakloriddal vagy foszgénnel kapott raakciótermékekkel, így például béta-dialkil-amino-alfa-<(béta-OR' -etoxi)-akrolein ékkel, ill, azok aeetáljaival, vagy béta-^alkoxi-alfa-(béta-OR"-etoxi)-akroleinekkel, ill. azok aeetáljaival, vagy béta-klór-alfa-('béta-OR"-etoxi)-akroleinekkel, ül. azok aoetáljaival reagáltatunk, vagy g) IX általános képletű szulfonamidokat — ahol X jelentése a fenti — egy 2-nitro-aminovagy 2-cián-ammo-5-(béta-OR"-etoxi)-pirimidinnel — ahol R" jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy h) X—C6H 4 —S0 2 —Hal általános képletű szülfosavakat — ahol X jelentése a fenti, és Hal halogénatomot jelent — Freu den berg módszerével 2^acetil-amino-5^(béta-OR"-etoxi)-pirimidinekkel — aihol OR" jelentése a fenti — reagáltatunk, és ha a fenti a)—h) alatti módszerek szerint kapott termékékben R' hidrogénatomot jelent, kívánt esetben a szabad hidroxil-csopotrtot a pirirnidin-gyök oldalláncában egy. szerves savval, célszerűen egy alifás mono- vagy dikarbomsavval vagy egy aralifás karbonsavval önmagában ismert módon észterezzük, vagy ha a kapott termékekben R' szerves savmaradékot jelent, ezt az észter-csoportot ismert módon elszappanosítjufc és/vagy a kapott termékeket fiziológiailag elviselhető szervetlen és/vagy szerves bázisokkal a megfelelő sókká alakítjuk (Elsőbbsége: 1964. III. 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás változata a XVI általános képletű pirimidin-származékok előállítására — ahol A hidrogénatomot vagy a nitrogénatorníhoz kapcsolt X—C6H4—SO a szubszítituenst jelent, R1; R 2 , R 3 és R 4 hidrogénatomot vagy alacsony széhatomszámú alkil-gyököt jelent, R5 pedig hidrogénatomot vagy szerves savmariadékot, célszerűen alacsony alifás mono-' vagy dikarbonsav vagy aralifás karbonsav maradékát jelenti és X jelentése azonos az 1. igénypont tárgyi körében megadottal, amelyre jellemző, hogy ^1 ^3 X.f-Vo-é-C-OY 10 15 20 25 30 35 40 45 50 általános képletű pirimidin-származékokat — ahol A, Rí, R2 , R 3 és R 4 jelentése a ,fenti és Y telitett vagy telítetlen, egyenes vagy elágazott láncú vagy zárt gyűrűjű szénhidrogén-gyököt jelent — egy nem-oxidáló erős szervetlen savval, előnyösen foszíforsawal reagáltatunk célszerűen 80—150 C°-on, előnyösen számított mennyiségű alkáli-jodid hozzáadása útján és kívánt esetben az így képződött szabad hidroxidcsoportot önmagában, ismert módon szerves savval, célszerűen alacsony szénatomszámú alifás mono- vagy dikarbonsawal vagy aralifás karbonsavval észterezzük. (Elsőbbsége: 1964. III. 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás változata a XVI általános képletű — ahol A hidrogénatomot vagy X—C8H 4 —S0 2 -gyököt jelent, X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom vagy alacsony szénatomszámú alkil- vagy oxialkil-csoport, míg R1; R 2 , R3 és R 4 hidrogénatomot vagy alacsony szénatomszámú alkil-gyököt' jelent és R5 jelentése hidrogénatom vagy szerves savmaradék, célszerűen alacsony szánatomszámú monio- vagy di'karlbonsav vagy aralifás karbonsav maradéka — 2-iamino-5-(béta-ihidiiqxi-etoxi)-pirimi dinek előállítására, amelyre jellemző, hogy R \7 R R, / O V \ .0 / .«aR 4 CH^CH általános képletű 1,4-dioxéneket — ahol R1; R2 , R3 és R 4 jelentése a fenti — önmagában ismert módon formilezünk, és az így kap©tt. közbenső vegyületeket egy A—NH—C—NH2 NH guanidinnel — ahol A jelentése a fenti — kondenzáljuk, és kívánt esetben a szabad hidroxil-csoportot (R5 = H) szerves savval, célszerűen alacsony szénatomszámú alifás mono- vagy dikarbonsawal vagy ,aralifás_ karbonsavval önmagában ismert módon észterezzük. (Elsőbbsége: 1964. IV. 29.) 2 rajz, 16 képlet Figyelembe vett nyomtatvány: 602.270 belga szabadalom. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6608144. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
