152980. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(1-aroil-3-indolil)-alifás-karbonsav-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. VI. 01. (ME—647) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. VI. 11. Közzététel napja: 1966. II. 22. Megjelent: 1966. IX. 15. 152980 i Sza>tadalBMí osztály: 12: p 1—5 Nemzetközi etztálv: C 07 d2 Decimal \ ' esaialyozás: Feltaláló: Shen Tsung-Ying vegyész, Westfield (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & Co., Inc. cég, Rahway (iNew Jersey), Amerikai, Egyesült ÁÉamok Eljárás alf a-(I-aroil-3-incloMl)-alif ás- karbonsav-smtmmé&ok előállítására A találmány tárgyát új kémiai vegyületeknek, mégpedig az indol-sorozatba tartozó, alifás oldalláncot tartalmazó karbonsavak származékainak az előállítására szolgáló eljárás képezi. Közelebbről meghatározva, a találmány oly 5 alfa-(3-indolil)-alkánsavak anhidridjeinék előállítására vonatkozik, amelyek alkánsav-csoportja egy rövidszénláncú alifás csoportot tartalmaz, az indol-gyürű nitrogénatomjához pedig egy háromnál, kevesebb kondenzált, gyűrűt tártai- M) mázó aromás karbonsav acilgyöke kapcsolódik. A találmány szerint előállításra kerülő új aroil, ill. heteroaroil-indolil-alifás sav-anhidridek a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettél jellemezhetők; e képletben:, 15 Rx bármely, háromnálkevesebb, kondenzált gyűrűt tartalmazó aromás gyök,, - amely heteroatomként egy vagy több nitrogén-, oxigénvagy kénatamot is tartalmazhat és amely halogénatommal, rövidszénlárieiú alkil-, r

ö- 20 vidszénláneú alkiltio-, rövidszénláneú alkoxi-, trifluormetil-, fenoxi-,. rövidszénláncú alkilfenoxi-, rövidszénláncú alkoxifenoxi-, halo.géínfenoxÍH trifluoracetil-, difluoracetil-, monofluoraoeti-, di-(rövidszénláncú. alkil).-szul- 25 fanul-, rövidszénláncú alkanoil-, di-(rövidszérúáncú alkil)-!karboxaalidor,: ciano-, rövidszénláncú karbalkoxi-, ' aldehid-, trifluormetiltio-, rövidszénláncú alkilszulfinil-, rövidszénláncú »T

kilszul£onil-, benziltio^-, rövid- 30 szénláncú alkilbenziltio-, rövidszénláncú alrkoxibenziltio-, halogénbenziltio-, merfeapto-, nitro-* amino-* di-(rövidszénláncú alkil)-amino-, rövidszénlánjcú alkilamino-, rövidszénláncú allsanoilamino*-, hidroxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-,, trifluor-acetoxi-, difluoracetoxi-, monofluor-aoetoxi-,, benzüoxi-, rörvidszénláneú alkübenziloxi-, rövidszénlánscú alkoxibenziloxi- és/vagy halogén.-íbenzüoxicsoporttal egyszeresen vagy többszörösen, herlyettesítve is lehet;, R2 hidrogén, rövidszénláncú alkienil- vagy rövidszénláncú alkilcseport;, x Rí hidrogén, alkil-, alkenil-csoporlv vagy- az R3' helyettesítővel együtt egy alkuidénál- vagy ciklopropil-csopor t; Rs' hidrogénatom vagy az. R& helyettesítővel együtt egy alkuidénál- vagy dkloprapil-esor port; R4 hidrogénatom,, ravidszénláncú, alkoxiesopxart, fluoiatom, EwidszésniLáiieú alkilesoport vagy trifluoEmetil-csopart; R5 hidrogénatom, rövidszérilánGÚ, alkil-, rövidszénláncú, alkoxi-, nitro-,, amino-, rövidszén.láacú alkilanain©--,, dir-(xö,vidszénlánicú, aLkü)-amino-, rövidszénláncú, alkanoilamino-, rövidszénláncú, alkanoil-, rövidszénláncú alkilamino-, bisz*(hidroxi-rövidszénláncú alkil)-amino-, 1-pirrolidino-, 4-metil-l-piperazinil-, 4-nmorf-oliniL-,, ciaao-, aimno^rövMszénláaiGÚ 152980