152979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituál pirazinail-guanidinszármazékok előállítására
152979 10. példa: l-<3-amino-6-!klórpirazinoil)-3-benzilidénamino-guanidin 7,8 g (0,022 mól) 9. példa szerint előállított l-(3-a:oetamido-6J klórpirazinoil)-3-benzilidénaminoguanidint 50 ml 5%-os sósavban és 25 ml víziben oldjuk gőzfürdőn, majd lehűtjük, amikor is a termék hidroklorid sója válik ki. A sót felmelegített vizes 2-propanolban oldjuk és az így kapott oldatot 5%-os nátriumhidroxid hozzáadása útján meglúgosítjuk, amikor is a termék válik ki. Ezt 2-propanol-dirne'tilforma'mid elegyből átkristályosítjuk, amikor is 2,2 g l-(3-amino-6-klórpirazinoil)-3-be'nzilidénaminoguanidmt kapunk, amelynek olvadáspontja 245—246 C°. Ugyanebből az oldószerelegyből való további átkristályosítással az olvadáspont 247—248 C°-ra emelhető. Analízis (Ci3 H j2 CM 7 0) Számított: C: 49,13% H: 3,81% N: 30,86% Talált: C: 49,29% H: 3,76% N: 30,64%, 11. példa: l-(3-acetamido-6-klórpirazinoil)-3-acetilguanidin 10,1 g (0,1 mól) acetilguanidint adunk forrponton tartott 14,9 g (0,75 mól) 2-metil-6-klór-4H-piriazino-[:2,3-d] [l,3]-oxazin-4-on 250 ml etilacetátban képzett oldatához és a visszafolyató hűtő alatt való forralást további 5 percig folytatjuk. A kiváló terméket 2-propanol-dimetilformamid elegyből át'kristályosítjuk, amikor is 5,3 g l-(3-acetamid0'-6-klór-pirazinoil)-3-acetilguanidint kapunk, amelynek olvadáspontja 194,5—196,5 C°. Analízis (Cjo'HiiClNßOs) Számított: C: 40,21% H: 3,71% N: 28,14% Talált: C: 40,28% H: 3,60% N: 28,03% Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (2) általános képletű (3-R5 CONH-5-R1 -6-R-pirazinoil)-guanidinek, valamint adott esetben a (3) általános képletű hidrolizált származékainak előállítására, amely képletben R jelentése halogén, rövidláncú alkilrövidláneú cikloalkil-, egy-gyűrűs aril-, rövidláncú alkilmerkapto-, röyidláneú alkilszulfonil-, f enil-rövidláncú alkil-^szulf onil— és di (r övidláncú alkil) ^amino-ccsoport; R1 jelentése hidrogén, halogén, rövidláncú alkil-, rövidláncú cikloalkil-, egy-gyűrűs aril-esoport; 10 15 20 25 R2 jelentése hidrogén, rövidláncú alkil-, aril-, aralkil-csopor t; R3 jelentése hidrogén, rövidláncú alkil-, hidroxi-rövidláncú alkil-, amincKrövidláncú alkil-, aril-, aralkil-, acil-, alkilidénamino- és aralkilidénamino-csoport; R'1 jelentése hidrogén, alkil-, aril-csoport; R5 jelentése hidrogén, rövidláncú alkil-, halogénezett rövidláncú alkilfenil-rövidláncú alkil-csoport, 3° azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű 2-R5 -6-R-7-R l -4H-pirazino-[2,3-d] [1,3]-oxazin-4-ont valamely NH2 -J C(=NR 2 )—Ű\ T R 3 R /I általános képletű guanidinnel reagáltatunk, majd adott esetben a kapott terméket valamely (3) általános képletű vegyületté hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (4) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben R6 rövidláncú alkilcsoportot, R8 hidrogént vagy acil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (5) általános képletű kiindulóanyagot —, mely képletben R7 rövidláncú alkil-csoportot jelent — guanidinnel reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (6) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben R9 hidrogént vagy acetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (7) képletű kiindulóanyagot guanidinnal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyező, azzal jellemezve, hogy valamely (9) általános képletű 55 kiindulóanyagot valamely NH2 -C(=NR 2 )-NR 3 R' i általános képletű guanidinszármazékkal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (10) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyező, azzal jellemezve, hogy valamely (11) képletű kiindulóanyagot valamely NH2 ^C(=NR 2 )—NR 3 R 4 általános képletű guanidinszármazékkal reagálta-65 tunk. 35 40 45 50 60 4
