152958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbaminsavészterek előállítására

152958 5 g folyékony petrolatum, 94 g fehér petrolatum. AzO-[4-(2-tfenil-i'2-propil)-fenil]-iN-metil-asr-.(3-metil-f>enil)-tiokarbamátot a folyékony petrolátummal dörzscsészében addig dörzsölünk, amíg megfelelő részecske nagyságot érünk el. Az aprított anyaghoz lassan keverés közben fehér petrolátumot keverünk, a kenőcsöt hármas hengereken vezetjük keresztül, míg egynemű összetételű terméket kapunk. A terméket epoxigyantával bélelt 5 g-os tubusokba töltjük. 6. példa. 100 g 1% hatóanyagot tartalmazó krémet a következőképpen állítunk elő: Alkotórészek:' 1 g 0-{4^(2Hfenil-2-propil)-feml]-;N-metil-HN-(3-metil-fenil)-tiokarbamát, 15 g propilénglikol, 2 g nátriurnlaurilszulfát, 15 g cetilalkohol, 0,002 g fenil-higany^H-aoetat, Szükséges mennyiségben desztillált víz. A' fenil-higany-II-aoetátot 65 ml vízben 90 C°-on oldjuk, majd nátriumlaurilszulfátot adunk hozzá és a hőmérsékletet 70 C%ra állítjuk be. A cetiialkoholt 70 C°-on megolvasztjuk, és erőteljes keverés közben a vizes oldathoz adagoljuk. Keverés közben az elegyet 45 C°-ra hűtjük le.. Az 0- [4- (2-fenil-2-propil) -fenil] -ŰST-metil ^N-(3--metil-fenil)-tiakarbamátot 45 C°-on a propilénglikolban eloszlatjuk és keverés közben "a fentebb készített emulzióhoz adagoljuk. Víz hozzáadása után a keverék súlyát 100 g-ra egészítjük ki és a terméket szobahőmérsékletre való lehűlésig keverésben tartjuk. A krémet homogén termék eléréséig hármas hengereken vezetjük keresztül és epoxigyantával bélelt 5 g-os tubusokba töltjük. 7. példa. 3000 g 2% hatóanyagot tartalmazó krémet következőképpen állítunk elő: Alkotórészek: 60 g 0-[4-<(í2-ifeniln2-propil)-ifeniil]-iN-m'etilHN-(3-metilfenil)-tiokarbamát, 22S g glicerin-monosztearát 30 g vízmentes lanolin 90 g mirisztinsavas izopropilészter 300 g porietilónglikol 4000-monosztearát 390 g sztearinsav 15 g szorhitán szeszkvioleát 180 g spermaoet 150 g propilénglikol 45 g poliszorbát 60 és szükséges mennyiségben desztillált víz. 10 A glioerinmonosztearátot, lanolint, a mirisztinsavas izopropilésztert a porietilénglikol 4000-! -monosztearátot, sztearinsavat, a szorbitán-szeskvioleátot és a spermacetet vízfürdőn 80 C°-on 5 összeolvasztjuk. A szükséges vizet a poliszorbát 60-nal keverjük 80 C°-on az előbbi keverékhez, és a keverést addig folytatjuk, míg a hőmérséklet 40 C° alá csökken. Ezt követően propiléngliköl'ban oldva az 0-[4-(2-fenil-2-propil)-fenil]-N-10 -metil-iN-(3-metilfenil)-tiokarba:mátot adjuk hozzá és a keveréket továbbra is keverésben tartjuk, súlyát pedig víz hozzáadásával 300 g-ra egészítjük ki. A krémet homogenizáló berendezésen átpréseljük, és tubusokba töltjük. 15 Az 5—7. példákhoz hasonlóan állíthatunk elő olyan krémeket is, amelyek a 3. és 4. példák szerinti eljárásban nyert termékeket tartalmazzák hatóanyagként. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek előállítására, amely képletben Ari és Ar^ mindegyike aril-csoportot, vagy aromás jellegű he-' 25 terociklusos-csoportot, Rx

és R2 alifás-csoportot, vagy együttesen kétértékű alifás-csoportot is jelenthet, R4 és R5 hidrogént, rövidláncú-alkil-csoportot, halogénatomot, vagy (la) általános képletű csoportot jelent, Xx és X2 szubsztituen-30 sek egyikeként vagy oxigénatoimot, a másik kénatomot jelent, R5 hidrogént, vagy valamely alifás-, vagy aralifás-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy A) valamely (4) általános képletű vegyületben, 35 amely képletben R° valamely (la) általános képletű csoporttá átalakítható csoportot, míg Rs° és R4

° hidrogénatomot, rövidláncú-alkilcsoportot, halogénatomot, vagy az R° szubsztituens jelentését jelenti, vagy a (4) álta-40 Iános képletű vegyület valamely sójában az egyik R° szubsztituenst az (la) általános képletű csoporttá alakítjuk át, vagy B) valamely (5) általános képletű vegyületben, amely képletben R' valamely (5a) általános 45 képletű csoporttá átalakítható szubsztituenst jelent, a mondott szubsztituenst az (5a) általános képletű csoporttá alakítjuk át, adott esetben valamely így kapott vegyületben, amelyben X2 oxigénatomot jelent, az oxigént 50 kénatoimmal cseréljük ki és/vagy adott esetben valamely így kapott vegyületben, melyben R5 hidrogénatomot jelent, az utóbbit alifás- vagy aralifás-csoporttal cseréljük; ki és/ vagy adott esetben valamely, így kapott ve-55 gyületet, amelyben Xx

oxigénatomot, X2 pedig kénatomot jelent, olyan vegyületté izomerizálunk, amelyben Xx kénatomot, X2 pedig oxigénatomot jelent. (1965. III. 8.) 2. Eljárás az (lb) általános képletű vegyüle-60 tek előállítására, amely képletben Arx és Ar2 mindegyike aril-csoportot, vagy valamely aromás jellegű heterociklusos-csoportot, Rí és R2 alifás-, cikloalifás-, cikloalifás-alifás- vagy együttesen valamely kétértékű alifás-csoportot, 65 R5 hidrogént vagy valamely alifás-csoportot,. R3 S