152929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (3-aminopirazionil)-guanidin származékok előállítására

I. táblázat c5 3 ti •0) to PH. X R2 R3 Reagáltatási R4

percben Kristályosító oldószer gőzfürdőn Végtermék Hozam Korrigált Tapasztalati % op- C° (bomlik) képlet E 1 e m z é s H N Cl 7 Br H CH, 8 Br —(CH2

)

2 9 Cl H H 10 Cl CH,— H 11 Q H OH. 12 Cl H 13 Cl H 14 Cl H H H CH3 H CH3

CH3 CHS

— C6

H

5

-15 Cl — (CH2

)

3

—

H 16 Cl _{CH2

)

2

— H 17 Cl H — (CH2

)

5

-60 15 15 15 45 20 C6

H

5

—CH

2

—

15 H C6

H

5

—CH

2

CH

2

— 15 60 25 15 híg HCl— híg NaOH acetonitril híg HCl— híg NaOH híg HCl— híg NaOH híg HCl híg NaOH híg HCl híg NaOH híg HCl híg NaOH híg HCl híg NaOH acetonitril híg HCl— híg NaOH híg HCl— híg NaOH 28 205,5—206,5 C8

H

u

BrN

6

0 Szám: 33,46 Tal: 33,47 3,86 3,81 29,27 29,25 72 218 C8

H

9

BrN

6

0 Szám: 33,70 Tal: 33,95 3,18 3,20 29,45 29,75 Br 28,03 Br 27,78 57 235—236 226—227 C7H9

C1N

6

0 Szám: 36,77 Tál: 36,83 3,97 3,92 36,76 36,63 20 235—236 226—227 C8

H

U

C1N

6

0 Szám: 39,59 Tal: 39,53 4,57 4,66 34,63 34,54 1 65 198—199 C8

HnClN

8

0 Szám: 39,59 Tal: 39,45 4,57 4,47 34,63 34,21 56 215—216 C12

H

U

C1N

6

0 Szám: 49,57 Tal: 49,48 3,82 3,85 28,91 28,98 34 208—209 C13

H

13

C1N

6

0 Szám: 51,23 Tal: 51,66 4,30 4,53 27,58 27,53 11,64 11,48 33 214—215 C14

H

15

C1N

6

0 Szám: 52,75 Tal: 52,61 4,74 4,72 26,37 26,17 45 238,5 C9

H

U

C1N

6

0 Szám: 42,44 Tal: 42,46 4,35 4,28 33,00 33,01. 13,92 13,81 72 225—226,5 C8

H

9

C1N

6

0 Szám: 39,93 Tal: 40,27 3,77 3,67 34,92 34,88 14,73 14,69 71 219—220 CnH15

ClN

6

0 Szám: 46,73 Tal: 46,86 5,35 5,32 29,73 29,55 12,54 12,53 CJl CO IS» CO