152855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridoxin előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 01. (ME—689) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1964. II. 25. Közzététel napja: 1965. XI. 22. Megjelent: 1966. VIII. 15. 152855 Szabadalmi osztály: 12 p,l—5 Nemzetközi osrtály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Kollonitsch János vegyész, Westfield (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck et Co. Inc. cég, Rahway, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás piridoxin előállítására A találmány piridin-származéfcok előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány új eljárás piridoxin és piridoxin-hidroklorid előállítására. .A piridoxin vagy 2-metil-3-hidroxi-4,5-bisz-(hidroximetil)-piridin, amely Bg^vitamin néven is ismeretes, a gyógyászatban különféle B-vitamin-komplex hiány-jelenségek megelőzésére és gyógykezelésére kerül felhasználásra. A jelen találmány tárgyát egy új, tökéletesített és iparilag jól használható eljárás képezi a piridoxin és piridoxin^iidroklorid előállításárai —COOR -CPOR' —C O • > 10 A találmány tárgyának további részletei az alábbi részletes leírásból tűnnek ki. Azt találtuk, hogy piridoxin előnyös módon állítható elő oly módon, hogy a 2-metil-3-hidroxi-4,5-dikarboxi-piridint, amely ichibasav héven is ismeretes^ e sav alkilésztereit, anhidridjéi, vagy pedig a 4-piridoxinsav vagy 5-piridoxinsav laktonját borán-alumíniumalkoxidokkál redukáljuk, amikor is különféle alkoholát-típusú komplexeket kapunk, amelyekből hidrolízis útján piridoxin képződik. A fenti reakciót a csatolt rajz szerinti (A) reakcióegyenlet szemlélteti, amelyen X jelentése az alábbiak valamelyike lehet: H H \/ .-C\ o o vagy O > —c y\ H H R és R' pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képviselnek, míg R2

alkil-, cikloalkil- vagy aralkil-csoportot (amelyek 1—10 25 szénatomosak lehetnek) jelenthet. Az alábbi általános képletnek megfelelő boránalummiumalkoxidokat AfflaiBH^j-aAltOR^a 30 (ahol R2

jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) amelyek a találmány szerinti eljárásban redukál ó-szerként használhatók, a 2 903 470, 2 903 471 és 2 903 472 sz. amerikai szabadalmi leírások ismertetik. Bár a találmány szerinti eljárásban különböző borán-alummium-_ alkoxidok használhatók, előnyösen borán-alumíniumizopropilátot, borán-alumíniumizobutilátpt 152855