152852. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptén származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. VII. 15. (ME—657) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. VII. 22. Közzététel napja: 1965. XII. 22. Megjelent: 1966. VIII. 15. 152852 Szabadalmi osztály: 12 o 25 12 q 1—13 12 p 1—5, 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Hucker Howard Benjamin, Hersham, Pain., Christy Marcia Elisabeth, Colemar R. D. Penn., Amerikai Egyésült Államok Tulajdonos: Merck & CO., Inc. cég, Rahway New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás dibenzocikloheptéu származékok előállítására A találmány új dibenzo-cikloheptén származékok előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány tárgyát eljárás képezi új 10,1 l-dihidro-10,1 l-dihidroxi-5-(3-helyettesített^aminoipropálidén)-5-Hr-dibenzoM[a,d[],ciklohepté-4 5 neknek, valamint az ezek előállítása során felhasználásra kerülő új közbenső termékeknek az előállítására, A találmány értelmében előállításra kerülő végtermékek a csatolt rajz szerinti (I), ill. (II). 10 általános képlettel jellemezhetők; e képletekben R rövidszénláncú, egyenes vagy elágazó, előnyösen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkilgyök, 15 R' rövidszénláncú, egyenes vagy elágazó, előnyösen legfeljebb . 6 szénatomot tartalmazó aikilgyök, X és X' — amelyek egymással egyenlőek vagy különbözőek lehetnek — hidrogénatom, leg- 20 feljebb 6 szénatomos alkilgyök, legfeljebb 6 szénatomos alkenilgyök, .halogénatom, trifluormetilcsoport, hidroxilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport, merkapto-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkilmerkapto- 25 -csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkilszulfonil-csoport, szulfamoil-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkilszulfamoil-esoport vagy legfeljebb 8 szénatomos dialkilszulfamoil-csoport lehet. 30 A benzolszerű gyűrűk mindegyikén egynél több ilyen helyettesítő is lehet. Az R és R' gyökök egymással egyenlőik vagy különbözők lehetnek; ezek a gyökök egymással, egy szén-, nitrogén- vagy oxigénatomon keresztül egy heterociklusos gyűrűvé össze is lehetnek kötve; ez a gyűrű öt- vagy hat-atomos heteroeiklus, mint pl. 1-piperidil-, 1-pirrolidü-, 4-moríolinilvagy l-alkil-4-piperazinil-csöport lehet, mimellett ez utóbbiban az alkil-helyettesítő előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazhat. A fenti általános képleteknek megfelelő vegyületek a propilidén-oldalláncon is tartalmazhatnak helyettesítőket, mint pl. rövidszénláncú, előnyösen 1—4 szénatomos alkilgyököket. A találmány szerinti eljárással előállítható új végtermékek jellemző példáiként az alábbiak említhetők: 10,ll-dibidro-10,ll-dihidroxi-5-[3-(l-piperidil)-propilidén]-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén, 10,ll-dihidro-10,ll-diihidroxi-5-[3-(l-metil-4--piperazinil)-propilidén]-5'H-diibenzo{a,d]cikloheptén, 10,ll-dih:idro-10-ll-dihidroxi-5-(3-dimetilamino--propilidén) -5H-dibenzo[a, d] cikloneptén, 10,ll-dihidro-10,ll-dmidroxi-5-(3-metilamino-propilidén)-5H-dibenzo[a,d]ciklaheptén, 3-klór-10,11 -dihi dro-10-1 l-dilhidroxi-5- (3-dimetilamino-propipidén)-5H-dibenzo[a,d]-cikloheptén, 152852