152840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptatrién-vegyületek előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 18. (HO—861) Svájci elsőbbsége: 1964. II. 18. 1964. XII. 04. Közzététel napja: 1965. XII. 22. Megjelent: 1966. VIII. 15. 152840 Szabadalmi osztály: 12 o 25 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C o7 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Rey-Bellet Gerald vegyész, Spiegelberg Hans vegyész, Basel, Svájc. Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Eljárás dibenzocikloheptatrién-vegyületek előállítására A találmány eljárás az (1) képletű dibenzocikloheptatrién-vegyületek előállítására, ahol R és R' hidrogén, halogén, alkil-, trifluormetil-, alkoxi-, alkilmerkapto-, acil-, szulüamoil-, alkilszulfamoil- vagy alkilszulfonil-csoport, X oxigén, kén vagy imido-csoporí, Y helyettesített vagy nemhelyettesített amino-csoport és Z adott esetben ketálozott oxo-csoport vagy kis szénatomszámú alkilidén-csoport. Az (1) képletben Y szabad vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoportot jelent. Y pl. az képletű amino-csoport, melyben Rt -N / és R2 hidrogén, adott esetben amino^csoportokkal vagy heterociklusos maradékokkal szu'bszti» tuált kis szénatomszámú alkil- vagy aralkil-csoport, vagy Rí és R2 adott esetben további heteróatom hozzákapcsolódásával adott, esetben alkilszubsztituált 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűvé lehet kapcsolva. Y jelentése pl. a következő: kis szénatomszámú alkilamino-, különösen metil-, etil-, propil-, izopropil- vagy butilamino-csoport; kis szénatomszámú aralkilamino-, különösen benzilamino-csoport; célszerűen amino-csoportokkal, vagy heterociklusos maradékkal szubsztituált kis szénatomszámú alkilamino-csoport, különösen dimetilaminoetilamino-, piridilmetilaminocsoport. Y továbbá kis szénatomszámú dialkil-amino-csoport, pl. dimetilamino-, dietilaminovagy metiletilamino-csoport; alkilaralkilaminocsoport, pl. metilbenzilamino-csoport; diaralkilamino-csoport, pl. dibenzilamino-csoport. E di-5 szubsztituált amin o-csopor tok esetében is a jelenlevő kis szénatomszámú alkil-csoportok pl. bázisos szubsztituensekkel mint dimetilaminocsoportokkal vagy heterociklusos maradékkal szubsztituáltak lehetnek. Oly példákként, ahol 10 Rí és R2 a nitrogénatommal szubsztituált vagy nemszubsztituált heterociklusos gyűrűt alkot, az alábbi "csoportokat említjük meg: piperidino-, piperazino-, pirrolidino- és morfolino-csoport, továbbá a megfelelő alkilszubsztituált csoportok, 15 mint metilpiperidin. Z pl. adott esetben ketálozott oxo-csoportot jelent. Ketálképzőként különösen kis szénatomszámú alkanolok és kis szénatomszámú glikolok jönnek tekintetbe. Z kis szénatomszámú alkilidén-csoportot, különösen 20 metilidén- vagy etilidén-c&oportot is jelenthet. Az (1) képletű vegyületek aromás gyűrűi az alábbiakkal lehetnek szubsztituälya: egy vagy több halogénatom, különösen klór vagy bróm; alkil-csoportok, különösen meti- vagy etil^cso-25 port; alkoxi-csoportok, különösen metoxi- vagy etoxi-csoport; alkílmerkapto-csoportok, különösen metilmerkapto-csoport; acil-csoportok, kü• lönösen metilszulfonil-csoport; és/vagy szulfamoil- vagy alkilszulfamoil-csoportok, különösen 30 metilszulfamoil-csoport. 152840
