152838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxazol-5-il-uretánok előállítására
13 152838 14 28. példa. Az alábbi összetételű parenterális oldatot állítjuk elő: N-allil-4-metil-oxazolil-(5)-karbaminsav-etilészter v 5,1 mg Propilénglikol 0,4 ml Benzilalkohol (benzilaldehidmentes) 0,015 ml Alkohol (vízmentes) 0,1 ml Nátriumbenzoát 48,8 mg Benzoesav 1,2 mg Űjradesztillált víz ad 1,0 ml 51 g hatóanyagot 150 ml benzilalkoholhan feloldunk. A kapott oldathoz 4000 ml propilénglikolt, 1000 ml alkoholt és 488 g nátriumbenzoátot adunk 3000 ml újradesztillált vízben. A térfogatot újradesztillált ,'víz hozzáadásával 10 000 ml-re egészítjük ki, az oldatot szűrőgyertyán át szűrjük és megfelelő ampullákba töltjük, ame-" lyekre nitrogént áramoltatunk, leforrasztjuk és autóklávban 30 percig 0,7 atm. nyomáson tartjuk. -Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (1) általános képletű új oxazol-5-il ;uretánok és azok savaddiciós sóinak az előállítására, ahol R adott esetben N-subsztituált karbaminsavészter-csoportot, Rí és R2 hidrogént, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy kis szénatomszámú alkilt. tartalmazó afalkil-csoportot jelent, de ha R karbaminsav-benzilészter-osoportot jelent, Rí és R2 közül csak az egyik lehet métil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) a (4) képletű azidot, b) az (5) képletű izocianátot, vagy c) a (6) képletű vegyületet, ahol RÍ és R2 jelentése a fentiek szerinti, Hal halogénatom és A valamely kation, valamely alkohollal — a benzilalkohol kivételével, ha Rí és R2 egyaránt metil-csoport — reakcióba hozzuk, a kapott uretánt kívánt esetben N-en szubsztituáljuk és kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. (1964. szeptember 18.) 2. Az 1. igénypont- szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (4), (5), vagy (6) képletű vegyületeket az R3 —OH képletű alkohollal reakcióba hozzuk, ahol R3 adott esetben halogénszubsztituált kis szénatomszámú alkil-, adott esetben halogénszubsztituált kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatomszámú aralkil-csoportot, — kivéve a benzil-csoportot —, aril-csoportot, egy heteroatomot tartalmazó 6-tagú heterociklusos aromás gyűrűt, vagy egy heteroatomot tartalmazó 5-, vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűvel szubsztituált kis szénatomszámú alkil-csoportot jelent, vagy a (4), (5) vagy (6) képletű vegyületéket, amelyekben Rx és R 2 közül csak az egyik metil-csoport, benzilalkohollal reakcióba hozzuk. (1963. szeptember 20.) 3. A 2. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (4), (5), vagy (6) képletű vegyületeket az R3 —OH 5 képletű alkohollal, ahol R3 kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy monociklusos, vagy biciklusos aril-csoport, mint fenil-, vagy naftil-csoport, amely kis szénatomszámú alkil-csoporttal, halo-10 génnel, vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal lehet helyettesítve, reakcióba hozzuk. (1963. szeptember 20.) 4. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 15 hogy a kapott uretánt alkáli jelenlétében adott esetben halogénszubsztituált kis szénatomszámú alkilhalogeniddel, vagy -szulfáttal, vagy adott esetben halogénnel, vagy kis szénatomszámú .alkil-csoporttal szubsztituált benzilhalogeniddel 20 hozzuk reakcióba. (1963. szeptember 20.) 5. Az 1—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (4), (5), vagy (6) képletű vegyületeket az 25 R3 —OH képletű alkohollal, ahol R3 5-, vagy 6-tagú cikloalkil-csoport, reakcióba hozzuk. (1964, szeptember 18.) •- •>» . 30 6. Az 1—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott uretánt alkáli jelenlétében alkenilhalogeniddel hozzuk reakcióba. (1964. szeptember 18.) 35 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott uretánt alkáli jelenlétében allilhalogeniddel hozzuk reakcióba. (1963. szeptember 20.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosí-4í) tási módja, azzal jellemezve, hogy a (4), (5), vagy (6) képletű vegyületeket, melyekben Rí és R2 hidrogént, vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot jelent, etanoUal, n-butanollal, vagy fenollal reakcióba hozzuk. (1963. szeptember 20.) 45 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott uretánt alkáli jelenlétében alkilhalogeniddel, vagy -szulfáttal, vagy benzilhalogeniddel reakcióba hozzuk. (1963. szeptember 20.) 50 10. A 8. igénypont szerinti ejárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott uretánt alkáli jelenlétében p-klórbenzilhalogenidder reakcióba hozzuk. (1963. szeptember 20.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott uretánt alkáli jelenlétében alkenilhalogeniddel reakcióba hozzuk. (1964. szeptember 18.) 1'2. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott 60 uretánt alkáli jelenlétében allilhalogeniddel reakcióba hozzuk. (1964. szeptember 18.) 13. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-meíil-oxazolil-<(5)-karbonsavazidot, 4-metil-oxazolil-65 -(5)-izocianátot, vagy 4-metil-oxazolil-(5)-kar-7
