152813. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xantin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. I. 14. (AE—181) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1964. II. 12. Közzététel napja: 1965. XI. 22. Megjelent: 1966. VIII. 15. 152813 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Goldner Herbert, vegyész, Radebeul, Dr. Dietz Günther, vegyész, Dresden, Dr. Carstens Ernst, vegyész, Radebeul, Német Demokratikus-Köztársaság Tulajdonos: VBB Arzneimittelwerk Dresden, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás új xantin-származékok előállítására. A találmány eljárás az (I) általános képletű, eddig ismeretlen 7-hidroxan.tihek származékai-, nak előállítására. Az (I) általános képletben Rx és/vagy R2 hidrogént vagy egyenes vagy elágazó, adott esetben heteroatomokkal megszakított láncú alkil-^csoportot, aril-, aralkil- vagy dialkilaminorcsoportot jelent, mimellett a dialkil-amino-csoport alkilgyökei a nitrogénatommal is, adott esetben egy további heteroatom-" mai megszakított gyűrűvé zárulhatnak, valamint karbalkoxi- vagy ciano-csoportot jeleni, R3 hidrogént, vagy adott esetben egy vagy több haloigénatoimmal, alkoxi- vagy te:rcier->amino-csoportokkal szubsztituált alkil-, cikloalkil-, aril- vagy aralkil-csoportot jelent, mimellett a tercieramino-csoport alkil-gyökei a nitrogénatommal is, adott esetben egy további heteroatommal meg-' szakított heterociklusos gyűrűvé zárulhatnak, továbbá karbalkoxi-, alkilkarbalkoxi-, karbamilvagy alkilkarbamiT-csoportot jelenthetnek, R4 adott esetben halogénatomokkal, hidroxi- vagy primer-, szekunder- vagy tereier-amino-csoportokkal szubsztituált alkil-, cikloalkil- vagy aralkil-csoportot jelent, mimellett a tercier-aminocsoport akii-gyökei a nitrogénatominal is, adott esetben egy további heteroatommal megszakított heterociklusos gyűrűvé tárulhatnak, továbbá alkilkarbalkoxi- vagy alkilkarbamil-csoportot jelentenek. A találmány szerint a szóbanforgó származékokat Önmagában ismeretes módszerekkel a mindenkori 7-ihidroxantmekből, illetve azok alkáli-sóiból és valamely megfelelő R4 .Hal általános képletű halogénvegyületből állíthatjuk elő, 5 mely utóbbi képletben R4 a fentebbi jelentéssel rendelkezik. A reakciókat oldószerekben, mint pl. acetonban, benzolban vagy xilolban kivitelezhetjük, mimellett célszerűen melegítést is alkalmazunk. A reakcióelegyhez savkötő anyago-Í0 kat, pl. alkálikarbonátokat vagy alkálihidroxidokat is adagolhatunk. Az R4 .Hal általános képletű bázisos anyagokat közvetlenül sóik, pl. hidrogénhalogenid sóik formájában is reakcióba vihetjük. A reakciót az a) reakcióvázlat szerint 15 végezzük. Az előállításhoz felhasznált kiindulási anyagokat megfelelően szubsztituált 4-amino-5-nitrozó-uraeilekból állítjuk elő, melyeket oxidálószerek, mint pl. izoamilnitrit vagy sarétromossav 20 hatásának teszünk ki. A reakciót ab) reakcióvázlaton szemléltetjük, ahol Rj, - R2 , R 3 a fentebbi jelentéssel rendelkezik. Előnyösen úgy jár'hatunk el, hogy a megfelelően szubsztituált 4--amino-uracil-származékokat pl. alkoholban 25 izoamilhitrit feleslegben való alkalmazásával nitrozáljuk és az először képződő 5-nitrozó vegyületek elkülönítése nélkül aTeakcióelegyet a nitrozó szín, eltűnéséig visszafolyató hűtő alatt melegítjük. A _ melegítés időtartama általában 30 15—60 perc. 152813
