152768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminokarbonsavamidok előállítására

152768 11 12. példa: Hatóanyagként 3-formil-2;

2-dimetil-Lr4;iazolidin-4-karbonsav-[D(H-)-l-fenil-propil-(2)]-amid alkalmazásával az alábbi összetételű tabletták vagy kapszulák' állíthatók elő: Tabletta: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő talkum 20 mg 50 mg 120 mg 10 mg összesen: 200 mg Zselatin-kapszula: hatóanyag kalciumkarbonát tejcukor talkum 20 mg 20 mg 250 mg 10 mg 10 15 20 összesen: 300 mg Hatóanyagként N-karbobenzőxi-L-glutaminsav-aH[D(+)-l-fenil-propil-(2)]-amid-y-metilész^ ter alkalmazásával az alábbi összetételű tabletták állíthatók elő: Tabletta: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő talkum 50 mg 50 mg 140 mg 10 mg 23 30 35 12 Szabadalmi igénypontok: összesen: 250 mg 1. Eljárás új «-amino-karbonsav-amidok előállítására, azzal jellemezve, hogy DL- vagy D-amfetamint, valamely az a-amino-csoportban és esetleges további reaktív csoportokban megvédett, optikailag aktív a-aminokarbonsavval acilezünk, a kapott amidokiból a védőcsoportokat adott esetben lehasítjuk és kívánt esetben a kapott, egy szabad «-amino-csoportot tartalmazó karibonsavamid o-amino-csoportját acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az amfetamin acilezéséhez proteinek alkatrészét képező oMaminokarbonsavat használunk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foga-natosítási módja, azzal jellemezve, hogy D(-f-)-amfetamint N-karbobenzoxi-L-glutaminsav-y-metilészterrel N-kaUbobenzoxi-L-glutaminsav-or-[D(-)-)-l-fenil-propil-(2)]Hamid-7-metilészterré acilezünk. ' 4. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy D(4-)Hamfetamint a 3-1

formil-2,2-dimetil-L-tiazolidin-4-karbonsav formájában L-ciszteirmel 3-formil-Z^-dimetil-L-tiazolidini^-kar'bonsav-tDf-l-)-!-fenil-propil-(2)]-amiddá acilezünk. 5. Az 1—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése étvágycsökkentő vagy központi idegrendszert serkentő hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a (7) általános képletű vegyületet, ahol Ac egy szabad vagy védett a-amino-csoporttal rendelkező optikailag aktív a-aniinokarbonsav aeil-maradékát jelenti, mint hatásos alkatrészt, ismert módon a szokásos szilárd vagy folyékony hordozókkal elkeverjük. 1 rajz, 7 képlet Á kiadásért felei: a közgazdasági és Jogi könyvkiadó igazgatója. . Zrínyi (Tj Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utea 21—23» %