152763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofurán-származékok előállítására
152763 43 4* 22. példa: 1,0 g 2-(p-etoxibenzoil)-3-(^pirroMmoetoxi)-5-metilbenzof uránt és 0,10 g aszkorbinsavat feloldunk .desztillált vízben 100 ml oldattá. Ezzel az oldattal megtoltunk ampullákat, pl. mindegyiket 1 ml-rel, ami megfelel 10 mg aktív anyag tartalomnak, majd a szokott módon hővel sterilezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képlet szerinti új benzofurán-vegyületek előállítására — ebben a képletben R rövidszénlancú alkil-, fenil-, rövidszénlancú alkillal 'behelyettesített fenil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot, illetve fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, R1 és R 2 azonosak Vagy különbözők, és hidrogén-, fluor-, klór-, vagy brómatomot, illetve alkil- vagy alkoxi-csoportot jelentenek, és abban az esetben, ha R1 hidrogénatom, akkor R 2 nitro-, amino-, hidroxi-, rövidszénláncú aciloxi-, rövidszénláncú dialkilamino- vagy rövidszénláncú acilaminocsoport, A legfeljebb 4 szénatomos alkiléncsoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R4 rövidszénláncú alkilesOportot vagy benzilcsoportot jelent, vagy —NRSR4 pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, morfolino-} rövidsziénláncű dialkilmorfolino-, piperazino-, rövidszénláncú alkilpiperazino- vagy tetrahidropiridino-csoport — valamint gyógyszerészetileg használható sóik előállítására azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű benzofurán-származékot — ebben a képletben R és R1 jelentése azonos a fentebb megadottal, R2 pedig hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatom vagy rövidszénláncú alkil-, röviaszénláncú alkoxi-, nitro-, védett amino-, védett hidroxi- vagy rövidszénláncú dialkilamino-esoport — egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben A, R3, R 4 és —NR 3 R 4 jelentése azonos a fentebb megadottal, azzal a különbséggel, hogy az oxigén- és nitrogénatomokhoz esetleg kapcsolódó hidragénatomok helyén szokásos védőesoportok állnak, továbbá x és y olyan atomokat képviselnek, amelyek egymással reagálni képesek, miközben éterhidat létesítenek a furán-tag és A között •— és szükség esetén eltávolítjuk a védőcsoportokat hidrolízis vagy hidrogénezés útján, és, ha kívánatos, átalakítjuk az így kapott reakcióterméket gyógyszerészetileg felhasznál-5 ható sóvá. (Elsőbbsége: 1964. december 01.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben vagy oldószerek keverékében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1964. december 01.) 10 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót bázikus kondenzálószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1964. december 01.) 4. Eljárás az'(I) általános képlet szerinti ben-15 zofurán-származékok előállítására — ebben a képletben R rövidszénláncú alkil-, fenil-, rövidszénlancú alkillal behelyettesített fenil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot, illetve fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, R1 és R 2 azo-20 nosak vagy különbözők, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy rövidszénlancú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelentenek, A egy legfeljebb 4 szénatomós alkiléncsoport, R3 és R 4 rövidszénlancú alkilcsoportok 25 Vagy a köztük levő nitrogénato'mmal hattagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely oxigénatomot vagy kettőskötést tartalmazhat, amikoris R3 és R 4 együtt legfeljebb hat szénatomot tartalmazhat — azzal jellemezve, hogy egy (II) 30 általános képletű benzofuránszármazékot — ebben a képletben R, R1 és R 2 jelentése azonos a fent megadottal, X pedig hidrogénatom — egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben A, R3 és R 4 jelentése azo-35 nos a fent •megadottal, Y pedig fluor-, klórvagy brómatomot vagy olyan funkciós csoportot jelent, amely az X-szel jelzett hidrogénatommal a furán tag és A közötti éterhíd kép>ződése közben reagálni képes — és, ha kívána-40 tos, az így kapott reakcióterméket átalakítjuk gyógyszerészetileg használható sójává. (Elsőbbsége: 1963. december 02.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 45 oldószerben vagy oldószerek keverékében, hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1963. december 02.) ,- 6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási ' módja azzal jellemezve, hogy a reakciót bázikus kondenzálószer jelenlétében 50 hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1963. december 02.) 2 rajz, 13 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6606932. Zrínyi (T) Nyorncla, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 22
