152760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiepin- és oxepin-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság országos találmányi HIVATAL SZABADALMI LEI R A S Bejelentés napja: 1964. XII. 04. (GE—525) Svájci elsőbbsége: 1963. XII. 05. 1964. IV. 23. Közzététel napja: 1965. XI. 22. Megjelent: 1966. VII. 15. 152760 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: Co7d Decimál osztályozás: r*3MA Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen, Blattner Hans technikus, Basel, (Svájc) Tulajdonos: J. R. Gcigy A. G. cég, Basel, (Svájc) Eljárás új tiepin- és oxepm-származékok előállítására 1 A találmány tárgyát új tiepin- és oxepinszármazékok előállítására szolgáló eljárás képezi. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő ve- 5 gyületek; e képletben (amely a Chemical Abstracts rendszere szerinti módon van számozva): Z kén- vagy oxigénatomot, X és Y hidrogén-, fluor- vagy klóratomot, rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltio- 10 csoportot, A 2—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoportot, Rí és R2 rövidszénláncú alkilgyököket, vagy pedig a két jel a szomszédos nitrogénatom- 15 mai és adott esetben egy rövidszénláncú alkilimino-csoport gyűrűtagként való közbezárásával egy öt-héttagú telített heterociklusos csoportot képvisel. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületek és 20 gyógyszerészeti szempontból elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóik értékes centrális vagy perifériás farmakológiai hatásokkal rendelkeznek, így pl. antagonizálni képesek a rezerpin és a tetrabenazin hatását. 25 Ezek az új vegyületek orálisan vagy sóik vizes oldata alakjában parenterálisan is alkalmazhatók pszichikai megbetegedések gyógykezelésére. Kívánt esetben ezeket a vegyületeket egyéb gyógyhatású anyagokkal is kombinálhatjuk. 30 Az (I) általános képletű vegyü'letekben X és Y az 1-, 2-, 3- vagy 4-, ill. 6-, 7-, 8- vagy 9- helyzetben állhatnak, mimellett a 2- és 8-helyzet a legelőnyösebbek; rövidszénláncú alkilgyökként e helyettesítők pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil- vagy tere. butil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-csoportként pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi- n-butoxivagy szék. butoxi-csoportot, alkiltio-csoportként pedig pl. metiltio-, etiltio-, n-propiltio-, izopropiltio-, n-butiltio- vagy szék. butiltio-csoportot képviselhetnek. Az A alkilénlánc helyén pl. etilén-, 1-metil-etilén-, 2-metil-etilén-, trimetilén-, 1-metil-trimetilén-, 2jmetil-trimetilén- vagy 2- -etil-trimetilén-csoport állhat. Rí és R2 pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy n-butil-csoportot képviselhetnek. Ha Rt és R2 a nitrogénatommal együtt heterociklusos csoportot képez, úgy ez a csoport pl. 1-pirrolidinil-, piperidino-, hexmatilénimino-, 4-metil-l-piperazinil- vagy 4- -metil-l-homopiperazinil-csoport lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása oly módon történhet; hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben X, Y és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — bázisos kondenzálószer jelenlétében valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő aminoalkohol — e képletben A, Rj. és R2 jelentése megegyezik a 152760 NfOWDáWMs
