152745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin származékok előállítására

7 152745. mennyiség a semlegesítésihez nem teljesen elegendő). A reakicióeiegyet 10 C-on 1 óra hoszszat keverésben tartjuk és leszűrjük, amikor is 8,6 g 3^amino-7-klór-l,3-dMdrc-5-.fenil-2tH-l,4--benzodiazepin-2-on hidrogénkloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 204—205 C° (bomlik). Víziből való áitkiristályosítássai az olvadáspont 211—212 C°-TO emelhető. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az(l)általános kepletű új 3-acilamido^5-aril-l ,3-dihidro-2ÍH-l ,4-benzodiazepin-2--onók, amely (képletben X és Y hidrogént, alkfflcsoportöt, klórt- brómot, nitro-, halogénezett rövidláncú alikil- vagy alkilszulifonil-csoportot, R és R1 hidrogént, alkil- vagy aralkil-csoportot, Ar pedig aril-cso'portot jelent, továbbá adott esetben a megfelelő 3-amino—'5-aril-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onok előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 2-[2-'(1N-aciloxi-acilamido)acilamido]-fenil-arilketont ammóniával reagáltatunk és adott esetben a kapott 3-acilamido-5--aril-l,3-dihidro-2iH-l,44)enzodmzepin-2-ont 3-^míno-5Haril-d,3-diMdro^2H-l,4-benzodiazepin-2-onná hidrolizáljuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az intermedierként nyert megfelelő 2-(2-atilaimido-2-aminoHaeetamido)-fenil-aruketont izoláljuk és gyűrűzáródással egybekötött dehidrálásnak vetjük 10 alá a megfeleld 3-acilaimido-5-(aril-l,3-dihidro-. -2H-l,4-benzodiazepin-<2-on kinyerésére. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az ammóniával /történő reakciót ammóniával teliig tett rövidláncú alkanolos közegben végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyekben a 3--adIamido-5haril-l ,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-ont a 3-amino-5-aril-l,3-diihidro-2H-l,4-20 -benzodiazepin-2-onná hidrolizáljuk, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist rövidláncú alkanolos közegben valamely savval, pl. sósavval kivitelezzük. 1 rajz, 1 ábra A kiadásért félét: a Jogi és Közgazdasági Könyvkiadó/igazgatója. 6C0693fl, Zrínyi (T) NyoMda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4