152731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos savamidok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI , HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1964. X. 17. Közzététel napja:! 1965, X. 22. Megjelent: 1966. VII. 15. (RI-276) 152731 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Heidt János oki. vegyész, Dr. Szporny László orvos, Budapest. Tulajdonos: Richter Gedeon, Vegyészeti Gyár RT., Budapest Eljárás bázisos savamidok előállítására A benzoesav N-dimetilaminoetilaniiid antihisztamin hatású vegyületnek bizonyult. (J. Pharm. Exptl. 113, 72, [1955]). Azt találtiik, hogy azokban az új analog vegyületekben, amelyek az (I) általános képlettel jellemezhetők K,!—C—N—CH2 —CH 2 —N O R2 Ra \ 10 (I) zott antiepileptikumok hatását. Az eddig alkalmazott görcsgátlók, bár különböző mértékben, de egyértelműen nyugtató hatásúak. Ezzel szemben az (I) általános képletű vegyületek a központi idegrendszer tevékenységét nem befolyásolják, altató hatást még nagy adagban sem fejtenék ki. Ilyen meglepő hatású vegyületek az irodalomban eddig nem ismeretesek. Az (I) általános képletű új vegyületek előállítása a találmány értelmében olymódon történhet, hogy az alábbi (II) általános képletű etiléndiamin^származékokait — a képletben Rx • halogénnel, alkil-, vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-, difenilmetil-, részben vagy teljesen hitirált difenilmetil-, « —vagy ß — naftil-, ill. metilnaftil-gyököt, R2 fenil-, ill. résziben vagy teljesen\ hidráit fenilgyököt, R3 és R 4 egyenlő, vagy különböző alkil-gyököket jelent, ez utóbbiak a nitrogén atommal és esetleg egy további heteroatom mint pl. O, N, S, közreadásával heterociklusos gyűrűt is képezhetnek — amelyekben a benzoesav fenil-csoportja helyén a fenti Rí gyök áll, az antihisztamin-hatás erősen lecsökken, sőt teljesen meg is szűnik. Ugyanakkor meglepő módon görcsgátlö hatást észleltünk. A görcsgátló hatás erőssége felülmúlja a terápiában alkalma-15 20 25 30 R3 HN—CH2 —CH 2 —N \ tin (II) oldószerben vagy anélkül, valamely Rx COOH általános képletű savval vagy annak reakcióképes származékával, pl. halogénidjével vagy anhidridjeval — ahol R^ R2 , R3, R4 jelentése a fentivel azonos — adott esetben saviékötő, ill. vízmegkötő anyag jelenlétében, szobahőfokon vagy felemelt hőmérsékleten, pl. forralással, nitrogénáramban, Vagy anélkül hozzuk reakcióba. 152731
