152728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (3-amino-pirazinamido) guanidin vegyületek előállítására
152728 29 30 A találmány szerinti vegyületek pilula, tabletta, kapszula, injektálható készítmények és hasonló, a gyógyszerészeti gyakorlatban szokásos dózisegységek formájában adagolhatok^ emberi vagy állati 'betegségek 'kezelésére. Meg 5 kell jegyezni azt, hogy az egyes vegyületek dózismennyisége tág határok között változhat "a (kiválasztott vegyület relatív hatékonyságától, a kezelt beteg korától és testsúlyától, valamint a kezelt betegség fajtájától függően. ÍEb- 10 bői a célból 5—500 mg hatóanyagot vagy ennél többet vagy kevesebbet tartalmazó tablettákat, pilulákait, kapszulákat és hasonló kiszerelési formákat készítünk és használjuk fel az egyes betegek dózisának, szimtomatikus beál- 15 Irtására. A találmány szerinti vegyületek alkalmazhatók önmagukban vagy más gyógyászati szerékkel kombinálva, célszerűen 5—1000 mg/ nap, vagy ennél több vagy kevesebb hatóanyag mennyiségeket magukban foglaló dózis- 20 határok között, az orvos megítélése szerint, célszerűen napi egyszeri-háromszori adagolásban. • A találmány szerinti vegyületek mindegyike kiszerelhető a következő példa szerint, vagy 25 más olyan jól ismert módszerekkel, amelyek peronális vagy parenitális adagolásra alkalmasak. ' s 20. példa. 50 mg aktív hatóanyagot tartalmazó szárazon tölthető kapszulák készítése (3-&mincH6-Móipirazinamido)guanidinlhidrogénklorid laktóz magnéziuim'sztearát Porkeverék összesen Kapszulánként 35 100 mg 223 mg 2 mg 325 mg. A (3-amino-i6-klórpirazinamido)guanidinhidrogénkloridot latotózzal és magnéziumsztearáttal elkeverjük és 60 mésh szitafinamságú 45 porrá őröljük. 2 méretű kapszulába 325 mg fenti készítményt töltünk. Olyan kivitleli mód is lehetséges, hogy a találmány szerinti vegyületeket egyéb vérnyomáscsökkentő vagy más gyógyszerekkel kom- 50 bináljuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (1) általános képletű (3-amino-pirazinamido)-guanidin-származékok vagy gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, mely képletben R jelentése hidrogén, halogén vagy halogénszerű csoport, mint klór, bróm, jód, trihalogénmetil-, mint trifluormetil- és triklórmetil-csoport, továbbiakban 55 60 R1 jelentése hidrogén, amino-osoport, mint R5 N csoport, amely-R6 ben -R5 jelentése hidrogén, rövidszénláncú alkil-csoport, rövidszénláncú alkenil-csoport, R6 jelentése hidrogén, rövidszénláncú alkoxi-csoport, egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkilcsoport, 3,—6-tagú gyűrűt tartalmazó ciklusos csoport, mámellett e csoportok egy vagy több további szubsztituenst tartalmazhatnak, a szubsztituensék lehetnek: hidroxil-csoport halogén, mint klór, bróm, jód és fluor, valamint halogénszerű csoportok, 3'—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport, aril-csoport, célszerűen fenil-, mint rövidé szénláncú alkilfenil- és halogénfenil-, mint klórfenil-, brómfenil-, fluorfenil-csoport, heterociklusos csoport, főként furil-, piridil-és (CH2 )„iN-c9oport, melyben n 4—7-ig terjedő egész számot képvisel, 30 amino-csoport, mint nem szubsztituált amino- vagy mono- vagy di- rövidszénláncú alkil-aniino-K!soport, rövidszénláncú alkenil-csoport, aril-, célszerűen nem szubsztituált vagy szubsztituált fenü-csoport, mimellett a fenilcsoport szubsztituensei: halogén, mint klór, bróm és fluor, rövid-^ szénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-csoport vagy hasonlók lehetnek, 40 ha R5 és R 6 jelentése egyarántRövidszénláncú alkil-csoport, akkor a rövidszénláncú alkilcsopörtok azzal a nitrogénatomimal, amelyhez kapcsolódnak, valamely ciklusos szerkezetet, főként 5—45 tagú gyűrűs csoportot, célszerűen a nitrogénatommal 1-pirrolidinil-, piperidino-hexaihidro-l-^aaepinil- vagy oktahidro-1-azocinil-csoportot vagy ehhez hasonló csoportot képezhetnek, R2 Jelentése hidrogén vagy acil-csoport, pl. R7 00-O9oport, melyben R 7 jelentése hidrogén vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 és R 4 jelentése lehet azonos vagy eltérő, éspedig hidrogén, célszerűen egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil-csoport, 3—6-tagú gyűrűt tartalmazó ciklusos csoport, mimellett előbbi csoportok szubsztituensei lelhetnek: halogén, hidroxil-csoport, aril-csoport, főként fenil- vagy szubsztituált feriil-csoport, a fenil-csoport szubsztituensei lehetnek: J5
