152727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (3-amino-5,6-diszubsztituált-pirazinoil)-guanidin-vegyületek előállítására
55 152727 56 heterociklusos gyök, különösen piridilgyök, halogénatom, a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, aril- vagy szubsztituált i ariigyök, ahol a szubsztituensek jelentése célszerűen az-alábbi lehet: halogénatom, alacsonyabb alkilgyök, heterociklusos gyök, célszerűen piridil-gyök, alkilidén-aminogyök, acil-aminogyök; R4 hidrogénatom, alacsonyabb alkilgyök, telítve vagy telítetlenül és szubsztituálva vagy szubsztituálatlanul, mimellett a szubsztituens csoportok jelentése ugyanaz lehet, mint az R3 gyök esetében; vagy R3 és R 4 egymáshoz közvetenül, vagy pedig heteroalkilgyökök lehetnek, amelyek így 5—8 tagú ciklusos szerkezetet képeznek, vagyis azzal atomon, különösen oxigén- vagy nitrogénatomon -keresztül kapcsolódó alacsonyabb az alábbi gyökök bármelyikét képezhetik: 1-pirrolidinil-gyök, piperidino-gyök, 1-piperazinil-gyök, különösen 4-alacsonyabb-alkil-1-piperazinil- vagy -morfolino-gyök, mimellett amikor R2 és R 3 (vagy R 4 ) alacsonyabb alkilgyököt jelentenek, egymáshoz kapcsolódhatnak, és így azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolva vannak, ciklusos szerkezetet, különösen 2-(2-imidazolinil)-gyököt képezhetnek — előállítására, amelyre jellemző, hogy az I általános képletű 3-amino-5,6-diszubsztituált-pirazinsavésztereket — ahol X és Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, míg R5 alkilgyököt, célszerűen alacsonyabb-alikilgyököt jelent — egy 10 15 20 25 30 35 40 II általános képletű guanidinnel — ahol R 2, R 3 és R4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése (3,5-diaimino~6-klór-pirazinml)^guanidinek előállítására, amelyre jellemző, hogy egy aIkil-3-asmino-5,6-'diiklár-pirazinoátat egy II általános képletű guanidinnel — ahol R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatunk, és az így kapott III általános képletű (3-mnino-5,6-diklór-pifazinoil)~ -guarydint — ahol R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — egy RR^H általános képletű -aminnal — ahol R és R1 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése (3,5-diaimno-64H-óim-pirazinoil)-gu;amdinek~ előállítására, amelyre jellemző, hogy egy alkil-3,5-diamino-6-klór-pirazinoátot katalitikusan hidrogénezünk, és az így kapott alkil-3,5-diamino-pirazinoátot brómozzuk, majd az így nyert alkil-3,5-diamino~6-bróm-pirazinoátot egy II általános képletű guanidinnel — ahol R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatjuk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus és nátriuretikus hatású, ödéma, hipertenzió és egyéb hasonló betegségek elleni szerként felhasználható gyógyszerkészítmények előállítására, amelyre jellemző, hogy a IV általános képletű új vegyületeket és/vagy azok sóit önmagukban, vagy a gyógyszerkészítésben szokásos vivő-, töltő-, csúsztató-, kötő- stb. anyagokkal, esetleg ismert, hasonló vagy egyéb hatású vegyületekkel kombinálva tabletta, pirula, kapszula, injekciós készítmény, oldat, kenőcs, szirup, emulzió stb. formájában önmagában ismert módon gyógyszerré kiszereljük. 7 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6606437. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 28
