152727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (3-amino-5,6-diszubsztituált-pirazinoil)-guanidin-vegyületek előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. IV. 27. Közzététel napja: 1965. X. 22. Megjelent: 1966. VII. 15. (ME—638) 152727 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Keinzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Cragoe Edward Jethro Jr. Landsdale, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & Co., Inc. Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás (3-amino-5,6-diszubsztituált-pirazinoil)-guanidin-vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás a csatolt rajz szerinti IV képletű (3-ammo-5,6-diszubsztituált-pirazinoil)-guanidin-vegyületek és azok gyógyászatilag alkalmazható sóinak, különösen hidroklorid-sóinak előállítására. Az I képletben az 5 egyes szubsztituensek jelentése a következő lehet: X halogéngyök vagy halogénszerű gyök, mint pl. klór-, bróm- vagy jódatoan vagy trifluör- 10 -metilgyök vagy alacsonyabb alkilgyök, alacsonyabb-cikloalkilgyök, egy-gyűrűs ariigyök szubsztituálatlanul vagy szubsztituálva, előnyösen halogénatommal, célszerűen klór- vagy brómatommal szubsz- 15 ^ tituálva, anüingyök; Y hidroxü- vagy merkaptogyök, alacsonyabb alkoxigyök vagy alacsonyabb 20 alkil-tiogyök, halogénatom, célszerűen klóratom, alacsonyabb alkilgyök, alacsonyabb cikloalkilgyök, egy-gyűrűs ariigyök, célszerűen fenilgyök, 25 aminogyök, célszerűen — N(R,R1 ) szerkezetű gyök, ahol R és R1 az alábbi jelentésű azonos vagy eltérő gyökök lehetnek: hidrogénatom, aminogyök, vagy mono- vagy di-alacsonyabb- 30 -alkil-aminogyök, célszerűen hidrazingyök az 5-ös helyzetű szénatomon, alacsonyabb alkoxigyök, alacsonyabb alkilgyök egyenes vagy elágazó szénlánccal vagy ciklusos lánccal (3—6 tagú gyűrűvel), szubsztituálatlanul, vagy egy vagy több helyettesítővel szubsztituálva, ahol a szubsztituensek jelentése a következő lehet: hidroxilgyök, halogéngyök vagy halogénszerű gyök, célszerűen klór-, bróm-, fluoratom, cikloalkilgyök 3—6 szénatommal a cikloalkil szerkezetben, ariigyök, célszerűen fenilgyök vagy szubsztituált fenilgyök, mint pl. alacsonyabb-alkil-fenilgyök vagy halofenilgyök, mint pl. klór-fenilgyök, bróm-fenilgyök vagy fluor7 fenilgyök, heterociklusos gyök, célszerűen furil-, pirídil-és (CH2 ) n N-gyök, ahol n jelentése 4, 5 vagy 6 lehet, aminogyök, mint pl. szubsztituálatlan aminogyök, vagy mono- vagy di-alacsonyabb-alkil-aminogyök, és amikor R és R1 alacsonyabb alkilgyököt jelent, az alacsonyabb alkilgyökök azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, ciklusos szerkezetet, különösen 5—8 tagú gyűrűt, célszerűen l-pirrolidinil-> pipe-152727
