152712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrol-származékok előállítására

152712 C-on megfelelő (III) általános képletű (n = l) iminoéter-4Mdrogénikloriddá alakítjuk át. Ezt a terméket etanolban oldjuk és 0 C°-on ammóniagázzal béta-[l-«netil-4-(l-(metil-4-(nitroHpi!rrol-2HkBriboxaimido)-jpirrol-2-ikar(boxamido]jpropionamidin^hidrogénkloriddá reagáltatjuk. Ezt a terméket Adams-féle platinadioxid katalizátor jelenlétében vizes ecetsavban való hidrogénezéssel béte-[l~metil-4-(l^metil-4-aimino-piiTol-2-4m*oxamido)^irrol^24flarlboxaimido]^propionamidinná redukáljuk [(I) általános képletnek megfelelő vegyület, melyben n=2, R=H], majd ez utóbbit valamely 1—10 szénatomos szerves alifás, cikloalifás vagy aromás sav kloridjával, anlhidridjével, kevert anihidridjiével vagy észterével acilezzük. Az így kapott acilsizáirmazékot vagy önmagukban, vagy pedig nem toxikus szerves vagy szervetlen savas addíciós sójuk alakjában különíthetők el. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletű új pirrolszármazékok, mély képletben R hidrogént vagy valamely 1—10 szénatomos szerves alifás, cikloalifás vagy aromás sav savmaradékát, n pedig 10 15 20 25 8 2 vagy 3-at jelent, valamint ezen vegyületek nem toxikus szerves vagy szervetlen savas addíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, mely képletben n = l vagy 2, valamely rövidlláncú alifás alkohollal és vízmentes sósavgázzal, vízmentes körülmények között és mintegy 0 C°-on a megfelelő iminoéter-hidrogénkloriddá reagáltatunk, miajd az így kapott termiéket valamely vízmentes rövidláncú alifás alkoholban 0 C° és szobahőmérséklet közötti hőfokhatánban vízmentes ammóniagázzal a megfelelő amidin-hidrogénkloriddá reagáltatunk, majd az így kapott terméket szobahőmérsékleten és atmoszféranyomáson valamely katalizátor, mint állati szénre felvitt palládium vagy platiniadioxid jelenlétében a megfelelő amimszármazékká alakítunk át, melyet adott esetben önmagában ismeretes módon valamely 1—10 szénatomos szerves alifás, cikloalifás vagy aromás sav kloridjával, anlhidridjével, bevert anlhidridjével vagy észterével adott esetben valamely tercier amin jelenlétében a megfelelő acilszármazékká acilezünk és az acilezett származékot adott esetben önmagában ismeretes módon valamely nem toxikus szerves vagy szervetlen savas addiciós sóvá alakítjuk át. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6606435. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4