152695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillinek előállítására
13 152695 14 majd 15 percen át kevertük az elegyet. A rétegeket elkülönítettük egymástól, és a vizes fázis pH-ját híg nátrium-hidroxid-oldattal 6-ra állítottuk be. Ezután a vizes fázist szárazra pároltuk alacsony hőmérsékleten és kis nyomáson. A maradékot foszforpentoxid fölött szárított, alaposan mostuk metilén-dikloriddal, majd ismét szárítottuk. így 1,5 g nyers alfa-amino-2--tienil-metil-penicillint kaptunk. E termék alkalimetries vizsgálatával a tisztaságot 44%-nak találtuk. Papírkromatográfiás vizsgálattal egyetlen antibakteriális aktivitású zónát kaptunk. Az alfa^amino-3-tienil-metil-penicillint hasonló módon tudtuk előállítani kálium-alfa-amino-3-tienil-acetátból. Szabadalmi igénypontok: 10 15 1. Eljárás az I általános képletű penicillinek, valamint azok nem-toxikus sóinak előállítására, 20 — ahol R helyettesített vagy helyettesítetlen alkil-, aralkil-, aril- vagy heterociklusos csoportot jelent —, amelyre jellemző, hogy a II általános képletű, N-atomon védett penicillineket és azok nem-toxikus sóit hidrolizáljuk — ahol R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Rr alkil-, aralkil- vagy aril-csoportot, R2 alkil-, aralkil-, aril-, alkoxi-, aralkoxi- vagy ariloxi-csoportot, és R3 hidrogénatomot vagy alkil-, aralkil- vagy aril-csoportot jelent, mimellett az R3 gyök az R x vagy R 2 gyökkel együtt karbociklusos gyűrűt is képezhet. (Elsőbbsége: 1963. II. 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű, N-atomon védett penicillineket alkalmazunk, amelyekben R fenil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1963. II. 28.) 2 rajz, 6 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6606433. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
