152549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített malonsav-dianilidek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄUMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÄLMÄNY Pótszabadalom a 148.904 lajstromszámú törzsszabadalomhoz Bejelentés napja: 1964. X. 20. Közzététel napja: 1965. VII. 22. Megjelent: 1966. IV. 15. {Rí—277) 152549 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Kovatsits Máté kutató vegyész 40%, Dr. Szporny László orvos 40%, Tóth Edit kutató vegyész 20%, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Eljárás helyettesített malonsav-díanilidek előállítására A 148.904 lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk az (I) általános képletű helyettesített malonsavdianilidek előállítására *í CO—NH— / RA — e képletben Rx és R 2 egymástól különböző alkil-, aril-, aralkil- és/vagy aliciklusos gyököt jelent, ed ha mindkettő alkil, akkor ezek egyike legalább 4 szénatomot tartalmaz; R3 és R 4 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, alkil-, alkoxi-, nitro-, amino-, szulfoniloxi- vagy karboxil-gyofcot jderithet, mimellett egy-egy fenilgyűrű több ilyen helyettesítőt is tartalmazhat. Ezek a vegyületek igen előnyös farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, gyulladáscsökkentő hatásuk felülmúlja az irodalomban eddig leírt egyéb, nem szteroid-típusú vegyületek gyulladáscsökkentő hatását. E vegyületek előállítása a törzs-szabadalom szerint oly módon történik, hogy valamely (II) általános képletű helyettesített nialonsav-dihalogenidet 20 25 R, CO—Hat fV CO—Hal — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező, Hal pedig halógénatornot jelent, anilinnel vagy 10 a gyűrűben R3 , ill. R4 helyettesítőkkel helyettesített anilinnel reagáltatunk savlekötőszer jelenlétében. A fenti találmány továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy az (I) általános képletű hélyet-1S tesített malonsav-dianilidek előnyösen oly módon is előállíthatók, hogy valamely, a (III) általános ^épletnek megfelelő makpsavésztert Ki \ / R; CO-0-alkil — ahol Rí és Ra jelentése á fentivel egyező, „alkil" pedig 1—4 szénatomos alkilgyököt képvisel — nátriumamid jelenlétében anilinnel vagy a gyűrűben R3) ill. R4 helyettesítőkkel 30 helyettesített anilinnel reagáltatunk. 152549
