152460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-/2-metilénalkanoil/-fenoxi)-alkánkarbonsavak oxidáció útján való előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS XALÄLMÄNY1 HIVATAL Bejelentés napja: 1964. XI. 27. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. XII. 03. Közzététel napja: 1965. VI. 22. Megjelent: 1966. IV. 15. (ME—679) 152460 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 ca

/O* Decimal osztályozás: Feltaláló: Schultz Everett Maynard vegyész, Broad Axe Village, Ambler, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & Co., Inc. cég, Rahway (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás [4-(2-metiIénalkanoil)-fenoxiJ-alkánkarbonsavak oxidáció útján való előállítására l A találmány tárgya eljárás [4-(2-ínetilénalkanoil)-f enoxij-alikánkarbonsavak előállítására, megfelelő szerves vegyületek karbonsavvá való .oxidációja útján. A találmány szerinti eljárássál nyert savszármazékok igen hatékony diure- 5 tikumok, amelyekre az jellemző, hogy az élő szervezetből nagymennyiségű elektrolit kivá_lasztására képesek. 'Ennek megfelelően a szóbsa forgó vegyületeket a gyógyászatiban lehet , sznosítani feleslegesen nagy elektrolit- vagy 10 siyadék-visszatartásból eredő kóros állapotok, nt ödémák, pl. kongesztív szívelégtelenségeredő betegségek kezelésénél. \ találmány szerinti eljárásra általában az .reakcióvázlaton szemléltetett oxidációs jel- 15 iző. Az a) reakcióvázlaton A általános képel jellemzett vegyületet — amely képletben t alkenil-, alkinil-, karbinol-, formil-, dialkjtímetil-, keto-, 1,2-dihidroxi-etil- vagy bármás, oxidáció útján karboxíl-csoporttá 20 ítható funkcionális csoportot jelent — oxiiljuk és ezáltal a B általános képletnek megfelelő [4-'(2-metilénalkanoiI)-fenoxí]-alkánkar"nsavat nyerjük. Az a) reakcióvázlaton szeplő egyéb szubsztituensek jelentése a követ- 25 ző: jelentése hidi-ogén, rövidláncú alkil-, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, pentil-, hexil-csoport stb., halogénezett rövidláncú alkil-, mint trifluormetil-rövicüáncú 30 alkil-, pl. 2,2,2-trifluor-etil-, 2,2,2-trifluor-izopropil-csoport stb., 3—6 gyűrűs szénatomot tartalmazó cikloalkil-, pl. ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-csoport stb. es <z>ím (X'), CnHíri melyben X1

hidrogént, halogént, rövidláncú alkil-, trífluormetil-, rövidláncú alkoxi- vagy karboxí-csoportot jelent, R1

hidrogén vagy rövidláncú alkil-, pl. metil-, etil-, izopropil-, butil-, pentil-csoportot stb., X hidrogén, halogén, rövidláncú alkil-, trifluormetil-, vagy rövidláncú alkoxi-csoport, és ha két X szubsztituens benzolgyűrű szomszédos szénatomján van, akkor ezek egy 1,3-butadienilén-kötésű csoportot (vagyis —CH = CH—CH=CH—) képezhetnek, Z valamely vinil- (vagyis — CH=C—R2

), vagy etinil-csoport (vagyis —C=—R2

), mely képletben R2

hidrogént vagy valamely hidrokarbil-csoportot (vagyis egyértékű, szénből és hidrogénből álló szerves gyököt), mint rövidláncú alkil-, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, i?2460