152439. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált benzimidazol-származékok előállítására
Mfft; 152439 6 IÁ,, találmányunk szerinti eljárással előállított jWégyíÖefek- többféle, a benzimidazol-szárma- * J^ékoknáTfs eddig-nem ismert központi idegrend-W:- szeri hatást mutatnak. Gyomorsav és gyomorig 'nétíy.• elválasztását gátló hatásúak.. Egy részük -if »'^ elsősorban, a N-atomon oxialikl-oldallánccal I' sW^ti^lt*vegyüle*eík, — szedatív hatású. A ' végyületekíi-pl. .a benzil-benzimidazolokra jellemzői légzesdepresszáns hatást nem mutatják, hanemSefiáyétt íégzéfokozó és központi ideg- 10 rends^ei^izgató hatás jelentkezik náluk. A találmány szerint előállított vegyületek önmagukba^ vagy más, gyógyhatású vegyületek«. kel kombinálva,-a szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal és gyógyszerkészítő eljárásokkal 15 (Hí) képletű gyógyszerkészítménnyé * feldolgozva alkalmazta n +AL-' >M*ftt..f*.:--'-: í. piridilgyököt, R2 dimetilamino, dietilamino, morfolino, piperidino, pirrolidino csoportot j.elent,' de Rí szubsztituens fenil-, vagy metoxifenil jelentése esetén R2 dimetilamino, vagy piperidino-gyököt nem jelenthet, n jelentése pedig 2 vagy 3, melyre jellemző, hogy valamely (II) általános képletű benzimidazolt av C—R, l hatók. av* Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új szubsztituált benzimidazol-származékok előállítására (1.) C-R, amely képletben Rx hidrogénatomot, fenil-, metoxifenil-, trimetoxifenil-, furil-, piridil-, etil-20 25 30 aminnal önmagában ismert módon kondenzálunk, — a (II) és (III) képletekben R^ Rj és n jelentése a fenti, X pedig halogénatomot jelent, — majd adott esetben a kapott vegyületet terápiásán alkalmazható sóvá, előnyösen kvaterner sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy az előállított bázist, sót, vagy kvatemer vegyületet önmagában, vagy más gyógyhatású vegyülettel, vagy vegyületekkel együtt a gyógyszerészetijén használatos segédanyagokkal együtt terápiásán alkalmazható ' gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 'í-íV•:-•••• -• •"*•>'-•'. ' •' ' ' íil'^ftS'-i--*.-; ..Is'-:': '-.•:''••' > -.:• -. b'-.'f5síi-.-.!-<í-í^. tínk - ' t • H'-.K/', i\'-: "i > *if . •' u • * rs,: : V-^ .-sár , •Vir •1 ••Mi hu ' :*.»*' A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 658960. zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. I '•1
