152356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5alfa-hidroxi-6béta-amino-szteroidok előállítására
152356 10 ban piperidino-diolt kapunk, amelynek olvadáspontja 205—207 C°, (alfa)D +3,5° (c, 2). Hasonló módon 5alfa,6alfa-epoxi-androsztán-3béta-ol-17-on~3béta-acetátot a megfelelő 3béta, 5alfa-dihidroxi-6béta-amino-vegyületté alakítunk át, amelynek aminoesoportját etilaminból, dimetilaminból és propilaminból képezhetjük. 5,4 g piperidino-díolt a szokásos módon ecetsavanhidriddel 30%-os brómhi drogénnel: ecetsavval és katalitikus mennyiségű perklórsavval acetilezünk. Éterből való átkristályosítással rúdformájú kristályokat 3béta-monoacetátot kapunk, amelynek olvadáspontja 120—123 C°, (alfa)o —17° (c, 2). Analóg módon trimetilecetsavból, önantilsavból, kaprinsavból, béta-feníl-propionsavból és sztearínsavból készíthetünk 3béta-monoacilátszármazékokat. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új aminoszteroidok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely pregnán- vagy androsztán-sorbeli 5alfa,6alfa-oxido-szteroidot valamely HNRjR3 általános képletű aminnal reagáltatjuk, amely képletben Rí hidrogént, rövidláncú alkilcsoportot vagy szubsztituált rövidláncú alkilcsoportot, R2 rövidláncú alkilcsoportot vagy rövidláncú szubsztituált alkilcsoportot, vagy NRiR2 heterociklusos aminocsoportot jelent, amikor is a megfelelő pregnán- vagy androsztán-sorbeli 5alfa-hidroxi-6béta-aminoszteroidot kapjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, valamely (2) általános képletű vegyület előállítására, amely képletben X H(OH) vagy H(O-acil), Y pedig H(bétaOH), H(bétaO-5 acil)-0, H(COCH3 ), H(CHOHCH 3 ) vagy H(CHO-acilCH3)-csoportokat, Rt hidrogént, vagy rövidláncú alkil-, vagy szubsztituált rövidláncú alkilcsoportot, R2 rövidláncú alkil- vagy rövidláncú szubsztituált alkil-csoportot, vagy NRiR2 hetero-10 ciklusos aminocsopiortot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű vegyületet, amely képletben X és Y a fenti jelentéssel rendelkezik, valamely HNRjR2 általános képletű aminnal, amely képletben Rx és R 2 jelentése 15 a fentebbiekkel egyező, reagáltatjuk, majd az így kapott vegyületeket adott esetben funkcionális származékaikká alakítjuk át. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 20 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószer jelenlétében végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az amin forrpontján vagy ah-25 hoz közeli hőmérsékleten folytatjuk le. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót víz jelenlétében folytatjuk le. 30 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a (2) képletű vegyületeket savas addíciós sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká alakítjuk át. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felél: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója «58466. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
