152348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirazinoátok előállítására
152348 nem jutunk, A kapott oldatot keverés közben 110 C°-on tartjuk, miközben 30 percen át száraz arnmóniagázt-áramot vezetünk bele. Ezután a reakicióelegyet 500 ml jeges vízbe öntjük. Az elkülönülő szilárd anyagot tölcséren összegyűjtjük és szárítjuk. így 7,2 g (72%) metil-3,5-diamino-6-klór-pirazinoátot kapunk 210—212 C° olvadásponttal. Acetonitrilből végzett átkristályosítás után a termék 212—213 C°-on olvad. Bár ez a példa a metilészter előállítását írja le, egyéb észtereket is elő lehet állítani olyan módon, hogy az 1. példa A lépésében használt metil^-amino-pirazinoát helyett a 3-tamino-pirazinsav etil-, propil- vagy egyéb alacsonyabb-alkilósztereit alkalmazzuk. így, ha az 1. példa A és B lépéseivel kapcsolatban leírt eljárást követjük, és pl. az etü-3-amino-pirazinoátot, a propil-3sami.no-pirazinoátot vagy az amil^3--amino-pirazinoátot alkalmazzuk, etil-3,5-diaminoj6-Mórj pirazinoáthoz, piropil-3,5-diamino-6-klór-pirazinoátihoz, ill. amil-diamino-6-klór-pirazinoáthoz, vagy egyéb alacsonyabb-alkil-3,5-diamino-6-klór-pirazinoáthoz jutunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás alacsQnyabb-alkü-3,5-diamino-6--klór-pirazinoátok előállítására, amelyre jel-5 lemző, hogy alaesonyabb-alkil-3-amino-5,6-diklór-pirazinoátot ammóniával reagáltatunk poláros szerves oldószer, célszerűen alacsonyabb-^alkil-szulfoxid, alacsonyabb-alkil-szulfon, alacsonyabb^lkil-formamid vagy N,iN-di-*(alacso-10 nyabb-alkil)-acetamid jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy poláros szerves oldószerként dimetil-szulfoxidot alkalmazunk. 15 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 10 C° és fcb. gőzfürdő-hőmérséklet közötti hőmérsékleten játszatjuk le. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy metil-3-aminoj5,6-diklór^pirazinoátot reagáltatunk ammóniával, és így metil-3,5-diamino-6-Mór-pirazinoátot állítunk elő. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 658465. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
