152346. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirazin-karbonsav származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. IV. 25. Közzététel napja: 1965. IV. 22. Megjelent: 1966. III. 01. (ME—632) 152346 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimai osztályozás: Feltalálók: , Cragoe Edward Jethro Jr., Lansdale Pennsylvania, Tüll Roger James, Metuchen, Broeke Jain Ten, Watchung, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merők & Co. Inc. cég, Raihway (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás helyettesített pirazin- karbonsav származékok előállítására A találmány tárgyát új eljárás képezi a pirazingyűrű 5-, 5,6-, vagy 6-helyzetében klórral helyettesített 3-amÍBo-pirazinkarbonsavak és származékaik előállítására. Az eljárás általaiban alkalmazható a csatolt rajz szerinti '(Mil) általános képletnek megfelelő — e képletben Rí és R2 klóratomot, vagy egyikük rövidszénláncú alkilgyököt, cikloalkilgyököt vagy nionociklusos arilgyököt, másikuk pedig klóratomot képvisel, X pedig egy —OR3 alkil, —N \ R3 és R4 hidrogénatom vagy rövid-R4 szénláncú alkilgyok) vagy —OH csoportot jelenthet — értékes új helyettesített piperazinkarbonsav származékok •előállítására. E vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy a) valamely, a .(ÍV) általános képletnek megfelelő vegyületet — amelyben R2 ' hidrogén-, klór-, brám- vagy jódatomot, Z pedig rövid-R3 / szénláncú alkilgyököt vagy egy —N cso\ R4 portot képvisel — szulfurilkloriddal reagáltatunk, amikoris a megfelelő 5,6-diklór-3-amino-2 -pi'riazin-4-karbonsav-alkilésztert vagy -amidot kapjuk, vagy b) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő vegyületet — amelyben Rt" és R2" egyi-5 ke hidrogénatomot, másika pedig rövidszénláncú alkilgyököt, cikloalkilgyököt vagy monociklikus arilgyököt képvisel, míg Z' jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — szulfurilkloriddal reagáltatunk, amikoris a 10 megfelelő 5-iRi-6-klór- vagy 5-klór-R2-3-amino-pirazin-4j karbonsav-észterhez vagy -amidhoz jutunk, és adott esetben az így kapott terméket hidrolizis útján a megfelelő szabad savvá alakítjuk át. 15 A találmány szerinti eljárás egy előnyös kiviteli módja esetében oly vegyületéket alkalmazunk kiindulóanyagként, amelyekben Z rövidszénláncú alkoxigyököt képvisel, amelyek tehát a 3-amino^pirazin~2-ikarbonsav rövidszén-20 láncú alkil^észterei. E vegyületekben azonban Z képviselhet egy R 25 -N \ Rt általános képletű csoportot is, amelyben R és Rí egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 30 rövidszénláncú alkilgyököt jelenthetnek. Ha a 152346
