152337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás észterek előállítására
152337 13 ból In sósavval kicsapjuk és dimetilformamid/ln ammóniából újra kicsapjuk, lenuccsoljuk, megszárítjuk és dimetilformamid/alkoholból átkristályosítjuk. Olvadáspont 151—153 C°; («)2 ° D = = —8,3° (c = 2 dimetilf ormamidban). 5 A kapott N-védett tripeptideszter 15 g-ját jégecetben palládiumszénnel és hidrogénnel dekarbobenzoxiláljuk. A katalizátort ezután leválasztjuk és a szűrletet vákuumban bepároljuk. A maradékot 60 ml 4n HCl/metanol'ban feloldjuk, 10 vákuumban azonnal bepároljuk, majd acetonnal elkeverjük, lenuccsoljuk és többször metanol/ eceteszterrel újból kicsapjuk. Ily módon L-lizil-L-lizil-L-lizin-n-hexadecileszter-tetrahidrokloridot kapunk, olvadáspont 275 C° (bomlás köz- 15 ben). 13. példa: Az eljárás termékeit (pl. vízben oldható sav- 20 addíciós sók, mint hidrokloridok alakjában) különböző alkalmazási alakba hozhatjuk, pl. a) vizes oldat (0,05; 0,1; 1%-os):' hatóanyag 0,05 vagy 0,1 vagy lg 25 desztillált víz ad 100 ml b) tinktúra (0,05 vagy 1%-os): 30 hatóanyag 0,05 vagy 1 g desztillált víz 2 ml etanol (94%) ad 100 ml c) nyákkenőcs: hatóanyag 0,1 g metilcellulóz 1,2 g desztillált víz ad 100,0 g Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az Ac—OR 35 (i; 40 képletű észterek és ezek savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben R legalább 8 szénatomot tartalmazó hosszúlánicú szénhidrogénmaradék és Ac bázisos «-aminomonokarbonsav vagy valamely e savból levezethető di- vagy tripeptid aciKmaradéka, azzal jellemezve, hogy 15 14 képletű vegyületet, ahol Ac jelentése a fentiek szerinti, vagy e vegyület reakcióképes származékát a HO—R (III) képletű alkohollal, ahol R jelentése a fentiek szerinti, vagy ennek reakcióképes származékával eszterezzük, vagy az I képletű di- és tripeptideszterek előállítása végett az Ac1 —OR (IV) képletű észtert, ahol Ac 1 valamely semleges vagy bázisos «-aminomonokarbonsav, vagy az e savakból felépített dipeptid acilmaradékát jelenti és R jelentése a fentiek szerinti, a Ac*-OH (V) képletű vegyülettel, ahol Ac 2 valamely «-aminomonokarbonsav vagy e monokarbonsavaikból felépített dipeptid acil-maradékát jelenti, vagy e vegyület reakcióképes származékával N-acilezzük, mimellett az Ac^maradék legalább egy bázisos «-aminomonokarbonsav komponenst tartalmaz, ha az Ac^maradék ilyet nem tartalmaz, majd a kapott észtert kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként lizint vagy arginint, illetve ezek legalább egyikét építőelemként tartalmazó divagy tripeptidet használunk. 3. Az 1—2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy eszterező szerként 8—20 szénatomot tartalmazó alkoholt, különösen n-oktil-, n-decil-, n-dodeeil-, n-tetradecil-, n-hexadecil-, n-oktadecil- vagy n-eikozilalkoholt, illetve ezek reakcióképes származékát használjuk. 4. Eljárás baktericid hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az Ac—OR (I) Ac—OH (II) 50 képletű észtert, ahol Ac és R jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy ennek savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozókkal gyógyászati adagolást lehetővé tevő alakra hozzuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 658464. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
