152235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott és elnyújtott hatású injektálható ACTH készítmények előállítására
152235 13 14 jelenti, hogy az aktivitás 99%-ot meghaladó része a kevéssé oldódó, komplexvegyületben volt jelen. Emellett ez a készítmény számottevő mértékben elnyújtott hatást mutatott; az aszkorbinsav-elfogyasztási kísérlet során 100 mg mellékvesére számítva 321 meg értéket kaptunk. 16. példa: Az alábbi összetételű készítményt állítottuk elő: 1—24-peptid cink (ZnCl2 alakjában hozzáadva) benzilalkohol nátriumklorid \ pH 24 USP E/ml, 4 mg/ml, 10 mg/ml, 9,1 mg/ml, 4,0. Ez a készítmény az elnyújtott akii vitás meghatározására szolgáló kísérlet során 100 mg mellékvesére számítva 137 meg aszkorbinsav-elfogyasztási értéket adott. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás fokozott és elnyújtott ACTH-aktivitású injektálható készítmények előállítására, amelyre jellemző, hogy valamely ACTH-aktivitású peptidet, amely a természetes ACTH-molekula aminosav-szekvenciajának legalább első 19 tagját, legfeljebb azonban első 31 tagio 18 20 30 ját tartalmazza, valamely injekció céljaira alkalmas vizes közegben valamely oly fém, egyvagy többféle sójával, hidroxidjával vagy oxidjával reagáltatjuk, amely fém késlelteti a fehérje-] ellegű hormonok felszívódását és az említett peptidekkel a testszövetek pH-értékének megfelelő pH-értéken kevéssé oldódó komplexvegyületet képez. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a készítmény pH-értékét 6 és 8 közöttire állítjuk be. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy ACTH-aktivitású pepiidként olyan peptidet alkalmazunk, amely a természetes ACTH-molekula aminosavszekvenciájának legalább első 19 tagját, legfeljebb első 24 tagját tartalmazza. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy 100 USP egység peptidre számítva 1—20 mg fémet alkalmazunk. 5. Az 1, igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy fémként cinket, nikkelt, kobaltot, rezet vagy vasat alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy valamely cinkvegyületet alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a készítményhez valamely foszfor-oxidból származtatható savat vagy egy ilyen sav valamely észterét vagy gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóját adjuk, a- fém, előnyösen cink 1 mg ekvivalensére számítva 0,05—0,70 mg ekvivalens mennyiségben. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 657727. Zrínyi (T) Nyomda, Bude ;T est V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
