152230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített ecetsav származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <#T^%> ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja; 1963. XI. 11. (ME—607) Észak-Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1962. XI. 13. -Közzététel napja: 1965. I. 23. Megjelent: 1966. I. 01. 152230 Szabadalmi osztály: 12 o 11-4-18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 ; C 07 c5 Decimal osztályozás: Feltalálók: Tulajdonos: Schultz Everett Maynard, Broad Axe Village, Ambler (Pennsylvania), Merck & Co. Inc. Rahway Sprague James Maurice, Gwynedd Valley (Pennsylvania), USA (New Jersey), USA Eljárás új helyettesített ecetsav-származékok előállítására A találmány oly béta-ámino-acilfenilvegyületek, továbbá ezek észtereinek, sóinak és amidjainak előállítására vonatkozik, amelyekben a fenil-gyűrű oxigén- vagy kénatomon keresztül valamely szerves karbonsavgyökkel kapcsolódik, mimellett a fenilgyűrűben n további szubsztituens lehet, n pedig 0—4-ig terjedő egész számot jelent. A találmány tárgya közelebbről oly alf a-(aminom etil)-acilfenil végy ül etek sóinak előállítása, amelyekben a karbonsavgyök alkánkarbonsav, ill. hatos gyűrűt tartalmazó aromás karbonsav, mint pl. benzoesav vagy fenilalkánkarbonsav gyöke lehet. r A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek szűkebb köréhez a monokarbonsavak oly béta-arninoacilfenoxi- és béta-aminoacilienilmerkapto-származékai tartoznak, amelyekben a monokarbonsav-gyök alifás-, alifás-aromás- vagy aromás monokarbonsav-gyök lehet. Ezek a vegyületek a (XIII) általános képlettel jellemezhetők. A (XIII) képletben levő szubsztituensek értelmezése a következő: R2 hidrogént halogént vagy halogénszerű-gyököt hidroxil-csoportot egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen rövidszénláncú-alifás-, -oxialifás-, -tioalifás-csoportot jelent, amelynek szubsztituensei: alkil-csoport amino-, főként szubsztituált amino-csoport halogénszerű-gyök karboxil- vagy szubsztituált karboxil-csoport 5 tioalkil-csoport aril- vagy szubsztituált aril-, főként mononukleáris aril-, pl. fenil-, halogénezett fenil-, rövidláncú alkilfenil- és rövidláncú alkoxifenil-csoport 10 tioaril-csoport heterociklusos, főként piperidino-, 1-pirrolidinil-, morfolino- és hasonló csoportok lehetnek, aliciklusos- vagy szubsztituált. aliciklusos csopor-15 tot jelent, melynek szubsztituensei pl. rövidláncú alkil-csoportok lehetnek, aril- vagy ariloxi-, főként fenil- vagy fenoxi• •• csoportot, melynek szubsztituensei adott esetben pl. 20 rövidláncú alkil-csoport, halogén vagy rövidláncú alkoxi-csoport lehet, R:i, R 4 , R 5 és R 6 jelentése lehet egymással azonos vagy eltérő éspedig jelenthet hidrogént 25 halogént vagy halogénszerű-gyököt rövidszénláncú egyenes- vagy elágazó-láncú alifás-csoportot egyenes- vagy elágazó- rövidszénláncú-oxialifás vagy tioalifás-csoportot jelent, mely pl. karboxi-30 csoportot hordoz, 152230