152229. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, bázisosan helyettesített szteroidok előállítására
152229 13 14 kapott szteroid-észtert egy HNRiR2 általános képletű aminnal (ahol Rt és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás- kiviteli •> módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj., R2, R 3 és R 4 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek éspedig hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkanil-, rövidszénláncú hidroxi- 10 alkil-, rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil- vagy cikloalkilgyököt jelenthetnek, vagy pedig az R! és R2 , ill. R3 és R4 párok egyike a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy telített öt-, hat- vagy héttagú mono- 15 ciklusos gyűrűt is képezhet, amely esetleg egy második nitrogénatomot is tartalmazhat, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk az 1. igénypontban meghatározott eljárás során, amelyekben az általános jelek je- 20 lentése az itt adott meghatározásnak felel meg. (Elsőbbsége: 1963. jan. 29.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyágként alkalmazásra kerülő keton reduktív 25 aminálását ammóniával Vagy egy HNRJRJ, vagy HNR3R4 általános képletű aminnal (ahol Rí, R2 , R3 és R 4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) vagy ezek formil-származékával hangyasav jelenlétében történő reagál- SO tatás útján folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagként alkalmazásra kerülő keton reduktív 35 aminálását hidrogénnal, valamely hidrogénező katalizátor és ammónia vagy egy HNR1 R 2 vagy HNR3R4 általános képletű amin (ahol R1; R 2 , R 3 és R4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) jelenlétében folytatjuk le. 40 (Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagként alkalmazásra kerülő keton reduktív aminálását valamely HNR^ vagy HNR3R 4 ál- 45 talános képletű aminnal (ahol Rt , R 2 , R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) való reagáltatas, majd a kapott enamin redukálása útján folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékként kapott enamint benzolos közegben hangyasavval, vagy valamely alkoholos közegben nátriumbódhidriddel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagként alkalmazásra kerülő keton reduktív aminálását hidroxilaminnal való reagáltatas, majd a kapott oxim fém-nátriummal és valamely alkohollal, vagy katalitikus hidrogénezéssel, vagy litiumalumíniumhijdriddel való redukálása útján folytatjuk le. '(Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a kapott androsztén-származékot, amelyben T^ és T2 együtt, vagy T 2 és T 3 együtt egy további kötést képez, az androsztén-vegyületek androsztán-vegyületekké való redukálására önmagukban ismert módszerek alkalmazásával a megfelelő androsztán-vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikus hidrogénezéssel végezzük. Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a termékként kapott androsztán-, ill. androszténbázist önmagában ismert módon valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. jan. 24.) 11. A 3—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyek összetétele a 2. igénypontban közölt meghatározásnak felel meg. (Elsőbbsége: 1963. január 29.) 1 rajz, 2 képlet A. kiadásért felel: a közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 657727. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
