152212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6-amino-penicillánsav új származékainak előállítására
9 152212 Ifi Ugyanígy állítjuk elő <M(adamant-l-il-tio)-kaipronsavból ,(op. 74—76 C°) a megfelelő penicillint, nevezetesen az a -l(adamant-l-il-tio)-namilpenicillint. Ez a staphylococcus aureus NCTC 7447 növekedését 0,1 /xg/ml töménységbén gátolja. Az a-J(adamant-l-il-tio)-izovajsavból i(op. hexánból 141—-142 C°) az «-)(adamant-l-il-tio)-izopropil-penicillint kapjuk, mely a staphylo-, coccus aureus NCTC 7447- növekedését 0,1 p,gf ml töménységnél gátolja. ' . • Az '(adamant-l-il-tio)-ciklopentil-ecetsav ;(op. hexánból 136—139 C°) jó tisztaságban ad i(adamant-l-il-tio)-ciklopentil-metil-penicillint, amely (a penicillin G-vel szemben erősen ellenálló) staphylococcus aureus Geigy 5001 és Geigy PH 'V ti 10 5003 törzsek növekedését 10 /tg/ml töménységnél gátolja. Az «-i(adamant-l-il-tio)-í enilecetsavból i('op.: 122—124 C°) i(adamant-l-il-tio)-fenil-metil-penicillint kapunk, mely a staphylococcus aureus NCTC 7447 növekedését 0,1 ixg/ml töménységnél gátolja. Hasonló eredményt érünk el, ha a fentemlített racemát helyett a két enantiomér savat használjuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás a 6-amino-penicillánsav új származé-15 kainak előállítására, azzal jellemezve, hogy az alábbi általános képletű vegyületeket: CHN ^C-S-C-CO-NH-CH-ChT V C^ CH2 CHe^CH, Ni < CH CO-N valamint azok szervetlen vagy szerves bázisokkal képzett sóit állítjuk elő, ahol Rí hidrogént, legfeljebb 4 szénatomú alifás gyököt, legfeljebb 6 szénatomú cikloalifás gyököt vagy monociklusos aromás gyököt és R2 hidrogént vagy rövid szénláncú alkilgyököt jelent, aholis a 6^aminopemcillánsavat vagy sóját olyan vegyületekkel hozzuk cserebomlásba, amely az alábbi általános képletű sav gyökét viszi be: 30 35 ,CH2 B \ I CHK»,>> CHj, CH R; CO-OH CH, CHs CHs CH ahol Rí és R2 jelentése a fenti, és kívánt esetben az így kapott szabad savat szervetlen vagy szerves bázissal képzett sóvá alakítjuk át. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 857726. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. S
