152191. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamid-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. VII. 10. (CE—450) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1963. VII. 12. és 1964. VI. 09. Közzététel napja: 1965. II. 22. Megjelent: 1965. XII. 01. 152191 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 NeniKefckßzi osztály: C 07 c4 Decdrnál Feltaláló: O'Mant Derrick Michael, Macclesfield, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás karbamid-származékok előállítására A találmány tárgya szerves vegyületek, különösen új karbamid-származékok előállítására irányuló eljárás, melyek gyógyászati hatással rendelkeznek, pl. hasznosak emberek allergiás és gyulladásos folyamatainak kezelésében, to- 5 vábbá sebek gyógyulásának elősegítésében. A találmány szerint előállíthatók az (1) képletű karbamid^származékok és ezek gyógyászatilag használható sói, ahol R hidrogén vagy előnyösen helyettesített alkil-, cikloalkil-, alkeml-, ar- 10 alkil-, aralkenil- vagy aril-csoport, X helyettesített aril-esoport és az A gyűrű előnyösen további szubsztituenst is hordozhat, kivéve azonban az alábbi ismert vegyületeket: NÍ-2-k:arboxifenil-N2-3-klórfenilkarbamid; N 1 -2-etoxikarb- 15 onilf enil-NS-l-jódf enilkarbamid; Ni-S-nitrofenil-N2 -2-karboxifenilkarbamid; N^-etoxikarbonilf eml~Na -4-metil-3-nitrof enilkarbamid; N !-2-metoxikarbanilfenil-N^^iS-trijódfenilkarbamid; N^é-klórszulfonilfenil-N^-a-metöxikarbonilfenil- 28 karbamid; N1 -2-metoxikarbonilfenil-N 2 -4-metilfenilkarbamid és N1 ,N 2 -di(2-karboxifenil)-karbamid. "*' Ha R előnyösen helyettesített alkil-csoport, ez lehet pl. legfeljebb hat szénatomot tartalmazó ji5 alkil-csoport, pl. előnyösen helyettesített metil-, etil-, propil- vagy butil-csoport, pl. alkoxi-, alkoxikarbonil- vagy dialkilaminő-csoporttal helyettesített csoport., Ha R előnyösen helyettesített cikloalkil-cso- 30 port, ez lehet pl. legfeljebb hat szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport, pl. előnyösen helyettesített ciklohexil-csoport. Ha R előnyösen helyettesített alkenil-csopart, ez lehet pl. legfeljebb hat szénatomot tartalmazó alkenil-csoport, pl. előnyösen helyettesített propenil-csoport. Ha R előnyösen helyettesített aralkü-csoport, ez lehet pl. legfeljebb nyolc szénatomot tartalmazó aralkil-csaport, pl. előnyösen helyettesített benzil-csóport. Ha R előnyösen helyettesített aril-csoport, ez lehet pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó aril-csoport, pl. előnyösen halogénnel vagy alkoxi-csoporttal, pl. előnyösen klórral vagy metoxi-csaporttal helyettesített íenil-csoport. X lehet pl. legfeljebb tíz szénatomot tartalmazó aril-csoport, pl. fenil- vagy naftil-csoport, mely pl. egy vagy több halogénatommal, pl. klórral, brómmal vagy jóddal; alkoxi-esoporttal, pl. metoxi- vagy -etoxi-csoporttal, előnyösen helyettesített •alku-csoporttal, pl. metil-, etil- vagy trif luormetil-csoporttal; alkoxikarbonil-esoport•tal, pl. metoxikarbonil- vagy etoxikarbonü-csoporttal; egy nitro-csoporttál, ciano-csoporttal, metilszulfonil-csoporttal vagy f enil-csoporttal lehet helyettesítve. Az A gyűrű további előnyös szubsztituemsei lehetnek pl. egy vagy több halogénatom, pl. klór-, for óm- vagy jód-atom; alkoxi-csoport, pl. 152191
