152156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dibenzocikloheptán vegyületek, e vegyületek nem toxikus sóinak, valamint ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
152156 3. példa: 1 mg 3-[dibenzo-(a,d)-l,4-cikloheptadién-5-iloxi]nortropánt tartalmazó tabletták előállítása céljából az alábbi alkotórészeket használjuk fel: 3-[dibenzo-(a,d)-l,4-cikloheptadién-5-iloxi)nortropán citrát ; 0,4 kg laktóz Z0,6 kg keményítő 8,19 kg NajjHPCVH2 0 0,35 kg KH2 P0 4 0,06 kg magnéziumsztearát 0,4 kg Színezékanyagok: indigókarmin Cl. 73.015 0,8 kg tartrazin Cl. 19.140 1,0 kg amaranth Cl. 16.185 1,2 kg A fenti összetételű keverékből a gyógyászati gyakorlatban szokásos módszerekkel 400 000 tablettát préselünk, amelyek egyenként 1 mg hatóanyagot tartalmaznak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 3-[dibenzo-(a,d)-l,4-cikloheptadién-5-iloxi]nortropán és nem toxikus addíciós sóinak; előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 A) valamely dibenzo~(a,d)-l,4-rikloheptadién-5-il-halogenidet nortropinnal vagy nortropin valamely alkálifémszármazékával reagáltatunk, vagy B) 3-[dibenzo-(a,d)-l,4-cikloheptadién-5-iloxi]tropánt a metilamino-vegyületeknél szokásos módszerrel demetilezésnek vetünk alá. 2. Az l/A igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja nortropin reakciókomponens fel-1° használása esetén, azzal jellemezve, hogy a reakciót trialkilaminek jelenlétében végezzük. 3. Az l/A igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy trialkilaminként tributilamint ^használunk f eL 4* Az l/A igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely iners szerves oldószer jelenlétében végezzük. 5. Az 1/B igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a tropánvegyületet valamely ciánhalogeniddel kezeljük, a kapott N-cianovegyületet hidrolizáljuk és a kapott N-karboxiszármazékot dekarboxilezésnek vetjük alá. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-[dibenzo-(a,d)-l,4--cikloheptadién-5 -iloxi]nortropánt vagy ennek valamely sóját gyógyászati adagolásra alkalmas 30 formába alakítjuk át. 15 20 25 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 657542. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
