152050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új naftalinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABÁDAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. XI. 22. (CE—436) Nagv-Britannia-i elsőbbsége: 1962. XI. 23. és 1963. X. 28. Közzététel napj>a: 1964. XII. 23, Megjelent: 1965. XII. 01. 152050 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10; 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Crowther Albert Frederick vegyész, Smith Leslie Harold vegyész, Macclesfield, 'Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás új naftalift-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új homocikiusöS Vegyületek, különösen új naftalin-származékc-k előállítási eljárása, melyek /?-adrenergikus blokkoló hatást fejtenek ki és melyek ezért használhatók a koszorú-verőéi* betegségeinek pro- 5 filaktikus kezelésére. A találmány szerint előállítható (1) általános képletű naftalin-származékok — ahol R1 hidrogén vagy alkil-, cikloalkil-, alkenil-, aralkil-, vagy alkánóil-csoport, melynek bár- 10 melyike előnyösen szubsztituált lehet, R* alkil-, Cikloalkil-, alkenil-, alkinil- vagy aralkil-esoport, melyek bármelyike előnyösen szubsztituált lehet vagy R1 és R 2 egymáshoz kapcsolódhatnak és a szomszédos nitrogén-atommal elő- 15 nyosen szubsztituált heterociklusos gyűrűt képezhetnek, míg R3 , R* és R 5 , melyek azonosak vagy különbözőek lehetnek, hidrogén Vagy alkil csoportok, mimellett a naftalinmag előnyösen egy vagy több járulékos szubsztituenst tar- 20 talmazhat — továbbá e származékok észterei és sói, kivéve az alábbiakat,, azok észtereit és sóit: 1-amino-, 1-n-propilamino-, 1-n-butilamino-, 1-dietilamino-, 1-di-n-propilamino-, 1-di-izopropilamino-, l-di-n-hutilamirtQ-, 1-morfo- 25 lino- és l-piperidino-3-(l-naftoxi)-2-prapanol és 1-etilamino-, 1-dimetilamino-, ldietUamino-, 1-morfolino- és l-piperidino-3-(2-naftoxi)-2-propanol és l~(l-klór-2-naftoxi)-3-piperidino-2-propanol. 34 2 A találmány szerinti vegyületek egy előnyös csoportját az: jellemzi, hogy az; említett naftalin-származékokban, ezek észtereiben és sóiban R1 , R s , R* és R 5 hidrogén, R 2 jelentése a fentiek szerinti és a naftalinmag előnyösen égy vagy több további szubsztituenst tartalmaz, kivéve az alábbi vegyületeket: 1-amino-, 1-n-pröpilamino- és l-n-butilamino-3-(l~naftoxi)-2-propanol, és l-eti]amino-3-(2-naftoxi)-2-propanol, ezek észterei és sói. Az Rl előnyös alakjaként pl. az 5 szénatomnál nem többet tartalmazó alkil- vagy hidroxialkil-csoportot, mint amilyen a metil-, etil-, s-butil-, és 2-hidroxietil-csoport vagy a 10-nél nem több szénatomot tartalmazó aralkil-csoportot, mint amilyen a benzil-csoport, vagy a 6 szénatomnál nem többet tartalmazó alkanoilcsoportot, mint amilyen az acetil-csoport, említjük meg. Az R2 előnyös alakjaként pl. a 20-nál nem több szénatomot tartalmazó alkil-csoportot, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, s-butil-, t-butil-, 1-metiloktil- vagy 1--metilhexadecil-csoportot, vagy a 20-nál nem több szénatomot tartalmazó alkil-csoportot, mely egy vagy több hidroxil-csoportot vagy szubsztituált amino-csoportot, pl. 6 szénatomnál nem többet tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-csoportot vagy 6 gyűrűszénatomnál nem többet tartalmazó heterociklusos csoportot, mw
