151919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, gyógyászatilag hatásos, izopropanol-származékok előállítására
151919 28 ahol Y oxigén-atom, R ä hidrogén-atom vagy előnyösen helyettesített alkil-csoport vagy alkenil- vagy aralkil-csoport, R6 elágazó láncú alkil-, helyettesített alkil-, cikloalkil-' vagy alkenil-csoport vagy 7 szénatomnál többet tartalmazó, előnyösen helyettesített aralkil-csoport, R7 és R 8 , melyek azonosak vagy különbözőek lehetnek, hidrogén- vagy alkil-csoport és a B benzol-csoport csak 3- vagy 4-helyzetben hord szubsztituenst vagy csak 2-helyzetben hord szubsztituenst, amely hidroxi-, nitro- vagy jódszubsztituens vagy acil-, aril-, ariloxi-, alkilariloxi-, ariltio-, arilszulfonil-, arilamino-, aralkilvagy aralkoxi-szubsztituens, vagy két, három, négy vagy öt szubsztituenst hord, vagy ahol Y kén-atom, R5 hidrogén-atom, R° hidrogén-atom vagy alkil-, cikloalkil-, alkenil- vagy aralkilcsoport, melynek bármelyike előnyösen helyettesített, R7 és R 8 , melyek azonosak vagy különbözők lehetnek, hidrogén-atom vagy alkil-csoport és a B benzolgyűrű előnyösen egy vagy több járulékos szubsztituenst hordhat, azzal jellemezve, hogy A: a (3) képletű halogénszármazékot, ahol Z halogén-atom, R7 , R 8 , B és Y jelentése a fentiek szerinti, az NHR5 R 6 képletű aminnal, ahol R5 és R 6 jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk, vagy B: a (4) képletű epoxidot, ahol R7 , R«, B és Y jelentése a fentiek szerinti, az NHR5 R 6 képletű aminnal, ahol R5 és R 6 jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk. (1962. december 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti alkanolamin-származékok előállítási eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy A: az (5) képletű vegyületet, ahol B és Y jelentése az 1. igénypont szerinti, a Z-CHR7 -CHOH-CHR 8 -NRSR6 vagy O /Y R7. CH—CH • CHR8 • NR5 R6 vegyülettel, ahol R5 , R 6 , R 7 , R 8 és .Z jelentése az 1. igénypont szerinti, reakcióba hozzuk, vagy B: a (6) képletű vegyületet, ahol R6 , R 7 , R 8 , B és Y jelentése az 1. igénypont szerinti, R9 hidrogenolizálható csoport és R10 karbonil-csoport (CO), hidroxiemtilén-csoport (CHOH) vagy a CHOR11 képletű csoport, ahol R 11 hidrogenolizálható csoport, vagy R9 jelentése az 1. igénypont szerinti R5 -nek felel meg és R lu a CHOR11 képletű csoport, ahol R11 jelentése a fentiek szerniti, hidrogenolizáljuk, vagy C: az esetben, ha Y oxigén-atom, R5 hidrogén-atom és R6 a — CHR12 R 13 képletű csoport, ahol Rla hidrogén-atom és R 13 előnyösen helyettesített elágazó láncú alkil-csoport, aralkil-cso-5 port vagy arü-csoport, vagy R12 alkil-csoport és R13 előnyösen helyettesített alkil-, aralkil- vagy aril-csoport, a (7) általános képletű vegyületet, ahol R7 , R 8 és B jelentése az 1. igénypont szerinti arra az esetre, ha Y oxigén-atom, az 10 R12 -CO-R 13 képletű vegyülettel, ahol R 12 és R 13 jelentése a fentiek szerinti, redukáló feltételek mellett reakcióba hozzuk, vagy D: az esetben, ha Y kén-atom, R5 hidrogénatom és R6 a —CHR 14 R 15 képletű csoport, ahol 15 R14 hidrogén-atom vagy alkil-csoport és R 15 alkil- vagy aralkil- vagy előnyösen helyettesített aril-csoport, a (13) képletű amino-származékot, ahol R7 , R 8 és B jelentése az 1. igénypont szerinti arra az esetre, ha Y kén-atom, az R14 -CO-20 .Ri5 képletű karbonil-vegyül ettél, ahol R14 és R15 jelentése a fentiek szerinti, redukáló feltételek mellett reakcióba hozzuk. (1963. július 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti alkanolamin-származékok előállítási eljárásának foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy A: az esetben, ha B benzol-gyűrű hidroxiszubsztituenst és előnyösen további szubsztituenseket hord, a (2) képletű vegyületet, ahol R5 , R 6 , R 7 R 8 és Y jelentése az 1. igénypont J0 szerinti, és ahol a B benzol-gyűrű az —ORu képletű szubsztituenst hordja, ahol R11 hidrogenolizálható csoport és a B benzol-gyűrű előnyösen további szubsztituenseket hord, hidrogenolizáljuk, vagy 35 B: az 1. igénypont szerinti alkanolamin-származékok észterei esetében a megfelelő alkanolamin-származékot vagy ennek sóját acilező szerrel hozzuk reakcióba vagy C: az esetben, ha Y oxigén-atom és a B ben-40 zol-gyűrű arilszulfonil-szubsztituenst hord, a (9) képletű vegyületet, ahol R5 , R 6 , R 7 és R 8 jelentése az 1. igénypont szerinti az esetben, ha Y oxigén-atom és a B benzol-gyűrű ariltio szubsztituenst hord, oxidáljuk. (1963. november 13.) 45 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—3. igénypont szerinti eljárás termékét, mint aktív ingredienst, önmagában ismert módon, adalékokkal tablet-50 tákká, kapszulákká, vizes vagy olajos oldatokká, vizes vagy olajos suszpenzióljká, emulziókká, steril injiciálható vizes vagy olajos oldatokká vagy szuszpenziókká vagy diszpérgálható porokká alakítjuk. (1963. december 11.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 656504. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 14
