151886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pregnán sorozat új (3,2-c) pirazol vegyületeinek előállítására
151#86 35 ződött (3) általános képletű vegyületet, mely képMben R2 és R 3 csoportok jelentése fentebbiekkel egyező, vizes közegben hidrazinnal vagy monoszubsztituált hidrazinnal reagáltatjuk, majd az így kapott (4A és 4B) ált. képletű vegyületet sav jelenlétében hidrolizáljuk, az így képződött (5A és 5B) ált. képletű vegyületet pedig ismert módon acilezvé a (8A és 8B) általános képletű 21-acilszáf'mazékká, vagy metánszulfokloriddal á (6A és 6B) általános képletű 21-mezilát származékon keresztül alkálifluoriddal való reagáltatással a (9A és 9B) általános képletű 21-fluorszármazékká vagy a 21--mezilát^származékon keresztül alkáli jodiddal hevítve a (7A és 7B) általános képletű 21-jódszármazékká, ill. ez utóbbi vegyületet alkálibiszulfittal kezelve a (10A és 10B) általános képletű 21-dezoxi származékká alakítjuk át, míg az egyes képletekben levő szubsztituensek jelentése fentebbiekkel egyezik, vagy b) a B folyamatábrán levő (12) általános képletű vegyületet, mely képletbén R2 hidrogént, alfa-fluort vagy alfa-metil-csoportot, R3 pedig hidrogént, alfa-fluort, alfa-metil-, béta-metilvagy metilén-esoportot jelent, vízmentes körülmények között savas kondenzálószer jelenlétéiben jdihidropiránnal reagáltatjuk, az így kapott (13) általános képletű vegyületet, mely képlet-5 ben R2 és R3 jelentése fentebbiekkel egyező, míg R5 tetrahidropiranil-csoportot jelent, oldószeres közegben Mtiumalumíniumhidroxiddal reagáltatjuk, az így nyert (14) általános képletű vegyületet, mely képletben az R2 , R 3 és R 6 lü szubsztituensek jelentése fentebbiekkel egyező, mangándioxiddal oxidáljuk, a kapott (15) általános képletű vegyületet, mely képletben a> szubsztituensek jelentése fentebbiekkel egyező, vizes közegben alkilformiáttal reagáltatjuk, á 19 képződött (16) -éltalános képletű vegyületet pedig iners közegben hidrazinnal vagy monoszubsztituált alkilhidrazinnal reagáltatjuk és az így képzett (1.7A és 17B) általános képletű vegyületet pedig ismert módon krómtrioxidos oxidá-20 lássál (18A és 18B) általános képletű vegyületekké, ez utóbbit hidrolizálva á (19Á és 19B) általános képletű vegyületekké alakítjuk át, az egyes képletekben szereplő szubsztituensek jelentése fentebbiekkel egyező. 3 db rajz A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 655611. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi »áünt utoa 21—á. i*
