151867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás butadiénkarbonsav-piperazidok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG OHSZÁGOS TALÁLMÁNYI ' HIVATAL -XÄBADALMI LEÍRÁS • .••. \ ' ...... " Bejelentés napja: 1963. VII. 15. Német Szövetségi Köztársaságbeli elsőbbsége: 1963. II. 05. (FA—541) 151867 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Feltalálók: Jürgens Ernst vegyészmérnök, Bad Soden/Taunus, Loewe Heinz vegyész- Farbwerke Hoechst Aktiengesellmérnök, Kelkheim/Taunus, Laemmler Georg állatorvos, Frankfurt/Main, schaft vormals Meister Lucius Hohorst Wilhelm vegyészmérnök, Frankfurt/Main, und Brüning cég, Frankfurt/Main, ' Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eliárás butadiénkarbonsav-piperazidok előállítására Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő karbonsav-piperazidokv — e. képletben RÍ és R 2 egymástól füg- , getlenül egy adott esetben halogénatommal, rö- . vidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi- 5 csoporttal, esetleg helyettesített- fenil- és/vagy esetleg helyettesített fenoxicsoporttal egy- vagy többszörösen helyettesített fenilgyököt, R3 metilgyököt vagy egy a benzolgyűrűben adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkil- 10 és/vagy alkdxicsöporttal egy- vagy többszörösen helyettesített 2-fenil-vinilc§öportot, R4 pedig hidrogénatomot, rövidszénláncú, adott esetben egy- vagy többszörösen helyettesített alkil-, cikloalkil- vagy fenil-alkilcsoportot jelerit — va- 15 lamint e vegyületek sói erős anthelmintiküs (féregellenes) tulajdonságaikkal tűnnek ki. E vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő bu- 20 taidén-karbonsavat — e képletben • R1? R 2 és R3 jelentése megegyezik— á fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek' valamely reakcióképes származékát valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek, megfelelő piper- 25 azinnal — e képletben R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — önmagában ismert módon reagáltatjuk és a kapott reakcióterméket adott esetben valamely fiziológiai szempontból elviselhető savval a megfe- 30 lelő sóvá alakítjuk át. A találmány szerinti eljárásban kiindulóanyagként felhasználásra kerülő butadién-karbonsavak a 4-helyzetű szénatomon fenilgyökökkel vannak helyettesítve, amelyek a gyűrűben adott esetben egy vagy több halogénatommal, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy pedig esetleg helyettesített fenil- és/vagy esetleg helyettesített" feniloxi-csoporttal szintén helyettesítve lehetnek. , A butaidén-karbonsav 2-helyzetű szénatomján adott esetben jelenlevő 2-fenil-vinilgyök benzolgyűrűje is esetleg helyettesítve lehet egy vagy több halogénatommal, rövidszénláncú alkil- és/vagy alkoxicsoporttal. Ilyen helyettesítőként bármely halogénatom, különösen azonban klór- vagy fluoratom, 1—4 szénatomos alkilcsopórtok, különösen metilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoportként pedig pl. etoxi-, propoxi-, izopropoxi- vagy butoxicsoport, előnyösen azonban a métoxicsoport jöhet tekintetbe. Az ilyen helyettesített csoportok példáiként. a következők említhetők: 2-, ill. 3-, ill. 4Tklórvagy -bróm- vagy -fluor- vágy -metil- vagy -metoxi- vagy -etoxi-fenil-, 2,4-, ill"! 3,4-, ül. 3,5-diklór- vagy -dibróm- vagy -difluor- vagy dimetil- vagy -dimetoxi-fenil-, 3-metil-5-klórfenil-, 2-klór~5-metil-f enil-, 2-klór-4-metoxi-fenil-, 3,4,5-triklórfenil-, 2-(4-klórfenil)-vinil~, í-(4-metoxifenil)-vinil-, 2-(2,4-diklórfenil)~vinú-151867 /
