151843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL, SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. VI. 10. (RO—334) Franciaországi elsőbbsége: 1962. VI. 14. és 1962. VIII. 30. Közzététel napja: 1964. VIII. 23. Megjelent: 1965. X. 01. 151843 4 Szabadalmi osztály; 12 p 1-5 és 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás; Feltalálók: Baget Jean Gaston vegyészmérnök, Pare Panthieve (Sceaux), Debarre Francois vegyészmérnök, Antony, Franciaország, Tulajdonos: RHONE-POULENC S. A, cég, Paris, Franciaország Eljárás új kinolinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgyát a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek mégfelelő új kinoiinszármazékokhak, valamint e vegyületek sóinak, továbbá az e vegyületeket szabad bázis és/vagy- só alakjában tartalmazó gyógyszerkészítményeknek äz előállítására Szolgáló eljárás képezi. Az (I) általános képletben: A valamely legfeljebb 12 szénatomot tartalmazó Szénhidrogéri-csöportot képvisel, R és H' mindegyike hidrogénatomot, halogén" atomot vagy pedig a kiiiolíil-váz §-, 6-, 7-vagy 8-helyzetébett álló alkil- vagy álkoxi-gyököt, tli és R'x pedig hidrogénatomot Vagy alkilgyököt jelenthet; a fenti meghatározásokban említett különféle gyökökben jelenlevő alkilcsoportok legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhatnak; n, n', m, m* értéke 2 vagy 3 lehet; az alábbi általános képletű csoportok (CH2 )„ N —N és x(CH 2 ) m •' (CH2 )n' / \ \(CH2 ) m '/ | égy vagy több 1—4 szénatomos alkilgyökkeí helyettesítve is lehetnek; megjegyzendő továbbá, hogy a fent említett csoportok helyén — amennyiben ennek az ellen-5 kézője kifejezetten hincá megadva —- azok helyettesítés útján származtatható homológjai is állhatnak; megjegyzendő továbbá az is, hogy az olyan esetekben, amikor az A szénhidrogénlánc aszirn-10 metrikus szénatomot tartalmaz, a megfelélő termékek sztéreöizomér alakokban is létezhetnek. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása a találmány értelmében az alábbi eljárásmódok valamelyikének alkalmazásával 15 történhet: l/a. Valamely, a csatólt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk. A (II), ill. (Ill) általános 20 képletben Y valamely reakcióképes észter-maradékot, mint halogénatomot, kénsav- vagy szulfonsavészter-maradékot, pl. metánszulfoniloxi-, benzolszulfoniloxi- vagy p-toluolszulfoniloxircsoportot képvisel, míg a többi általános jel jelen-25 tése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, A fenti kondenzációs reakciót előnyösen valamely szerves oldószer, mint aromás szénhidrogén, pl. toluol, vagy amid, pl. dimetilformamid, 30 vagy szulfoxid, pl. dímetüszulioxid, vagy keton, 151843
