151727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-helyzetben helyettesített cikloheptimidazol-2-(1H)-on vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. XI. 05. Japáni elsőbbsége: 1961. XI. 07. Közzététel napja: 1964. VI. 23. Megjelent: 1965. IX. 01. (S A—1444) 151727 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimai osztálvozás: Feltalálók: Sunagawa Genshun, Nakao Hideo, Minakami Haruhiko ési Kobayashi Sihinsaku, valamennyien tudományos kutatók: Nishishinagawa, Shinagawa-ku, Tokió, Japán Tulajdonos: Sankyo Company Limited cég, Tokió, Japán Eljárás új 1-helyzetben helyettesített cikloheptimidazol-2-(lH)-on vegyületek előállítására 1 A találmány i(l) általános képlet szerinti újfajta, 1-helyzetben helyettesített cikloheptimidazil-2'(l:

H)-on vegyületek előállítására vonatkozik. Az :(1) képletben X hidrogént vagy rövidszénláncú 1—i5 szénatomszámú alkilcsoportot je- 5 lent, amely lehet egyenes vagy elágazó szénláncú, mint pl. metil-, etil-, propil-, izopropll-, izobutil- vagy izoamil-csoport; jelenthet helyettesített vagy nem helyettesített fenilcsoportot, mint pl. fenil-, p-nitrofenil-, p-klórfenil- vagy 10 p-metoxifenil-csoportot; továbbá aralkil csoportot, mint benzil- vagy fenetil-csoportot, amelynek fenilgyökén egy vagy több helyettesítcí:, mint pl. halogén-, nitro- vagy hidroxi-csoportot hordoz; jelenthet továbbá 1—5 szénatomszámú 15 alkoxi-csoportot, mint pl. metoxi- vagy etoxicsoportot; alifás vagy aromás acilcsoportot, mint pl. formil-acetil-propionil- vagy benzoilcsoportot, amely utóbbiakban fenilcsoport egy vagy több helyettesítőt tartalmazhat; jelenthet to- 20 vábbá 2—6 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, mint pl. metoxi-karbonil- vagy etoxikarbonil-csoportot; továbbá helyettesített vagy nem helyettesített amino-csoportot, mint pl. amino-, rövidszénláncú monoalkilamino-, rövid- 25 s'zénláncú dialkilamino- vagy acilamino-csoportot, n pedig 1—3-ig terjedő egész számot jelent, mimellett ha n = 2 vagy 3, akkor az X helyettesítők lehetnek egymással azonosak vagy eltérők; az R helyettesítő jelentése 'hidrogén, ha- 30 logén vagy hidroxi-csoport, vagy valamely 1—5 szénatomszámú alkoxi-csoport, mint pl. metoxi-, etoxi-, nitro-, ciano- vagy valamely nem helyettesített vagy helyettesített amino-csoport, mint pl. amino-, rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú dialkilamino- vagy acilaminocsoportot jelenthet. Az 1-helyzetben helyettesített cikloheptimidazol-2i(lH)-on vegyületek, amelyeket (1) általános képletben ismertettünk, a technika mai állása szerint új vegyületek és hatékony nyugtató és gyulladásgátló hatással rendelkeznek. A jelen találmány tárgya olyan 1(1) általános képletnek megfelelő vegyületek ismertetése, amelyek jelentős nyugtató és gyulladásgátló hatással rendelkeznek. A találmány körébe tartozik továbbá ezen vegyületek előállítására való eljárás ismertetése. A részleteket az alábbiakban ismertetjük. A találmány szerinti eljárás értelmében az (1) általános képletnek megfelelő . 1-helyzetben helyettesített cikloheptimidazol-2(lH)-on vegyületek előállítása céljából a <(2) általános képletű vegyületeket — amely képletben X és n jelentése fentebbiekkel egyező — vagy ezeknek a vegyületeknek alkálisóit, a (3) általános képletnek megfelelő vegyületekkel reagáltatjuk — amely i(3) képletben R jelentése fentebbiekkel egyező és Z halogént vagy reakcióképes észter csoportot, mint pl. tozil-csoportot jelent. 151727