151694. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsav-piperazidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. VII. 15. Német Szövetségi Köztársaság-beli , elsőbbsége: 1962. XII. 21. Közzététel napja: 1964. VI. 23. Megjelent: 1065. IX. 01. (FA—542) 151694 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Schorr Manfred vegyész, Laemmler Georg; állatorvos, Hohorsit Wilhelm vegyész, Weber Helmut vegyész, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft, vormals Meister Lucius und Brüning cég, Frankfurt/Main Német Szövetségi Köztársaság: Eljárás karbonsav-piperazidok előállítására 1 Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (!) általános képletnek megfelelő karbonsav-piperazidok — e képletben n = Ö vagy 1; Rí halogénfénil-gyököt vagy oly vegyületekben, amelyben n • = 1, vagy amelyekben n = 0 és Ra ä fenilgyökben adott esetben halogénatommal és/vagy az alfa-helyzetben rövidszénláncú alkucsoporttal helyettesített benzilgyököt képvisel, hidrogénatomot is jelenthet; R2 és R 3 egymástól függetlenül egy-egy, adott esetben egy vagy több halogénatömmál helyettesített fenilgyököt Vágy A benzolmagban adott esetben egy vagy több halögéhátommál és/vagy adott esetben az älfä-heiyzetben rövidszénláncú alkilcsöporttal helyettesített benzilgyököt jelent; Rt és. R 2 egy adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített benzilidéngyököt is jelenthet; R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú, adott esetben egy- vagy többszörösen helyettesített alkil, cikloalkil- vágy fenilalkil-gyököt jelent — valamint e vegyületek sói erős anthelmintikus (féregellenes) hatásukkal tűnnek ki. E vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy' valamely, a (II) általános képletnek megfelelő karbonsavat — ahol Rj, R2, R3 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy annak valamely reakcióképes származékát egy (III) általános képletű piperazinnal — amelyben R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —: reagáltatjuk önmagában ismert módon és, adott esetben azután a terméket katalitikusan hidrogénezzük és/vagy alkilezzük és adott esetben az így ka* pott vegyületet fiziológiailag elviselhető savak-5 kai sóvá 'alakítjuk át, Ä találmány szerinti eljárásban kiinduló* anyagként alkalmazásra kerülő karbonsavak fenil- és/vagy benzilgyökkel legalább kétszeresén helyettesítve vannak^ mimellett e fenil-) 10 ül. benzilgyökök adott esetben a gyűrűben egy vagy több halogénatommal, a benzilgyökök pedig adott esetben az alfa-helyzetű szénatomon rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesítve lehetnek. Halogénatomként erre a célra bármely 15 halogén, elsősorban azonban klór jöhet tekintetbe, így az Rí, R2 és R3 pl. az alábbi jelentésűek lehetnek: 20 25 30 Rí hidrogén, fenil, 3-, ill. 4-klór- vagy -forómvagy -fluorfenil; R2 és R3 külön-külön: fenil, benzil, alfa-metil-, ill. alfa-etil-benzil, 2-, ill. 3-, ill. 4-klór- vagy -bróm- vagy -fluor-fenil, 2-, ül. 3-, ill. 4--klór- vagy -bróm- vagy -fluor-benzil, 2,3-, ill. 2,4-, ill. 2,5-, ill. 2,6-, ill. 3,4-, ill. 3,5--diklór- vagy -dibróm- vagy -difluor-fenil, alfa-metil-4--klór-benzil, 2-klór-4-bróm-feriil, 2-klér-4-bróm-benzil, 2,3,5-, ill. 2,4,5-, ill. 3,4,5-triklór- vagy -tribróm-fenil, 3,5-diklór-4-bróm-fenil; 1R1RQ4.
