151686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gyógyászati hatású pirimidonszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom a 150.762 számú törzs­szabadalomhoz Bejelentés napja: 1963. VI. 18. (BE—791) Ausztriai elsőbbsége: 1962. VI. 18. Közzététel napja: 1964. VI. 23. Megjelent: 1965. IX. 01. 151686 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Liebenow Walter vegyészmérnök, Dr. Masch Ludwig-Wilhelm vegyészmérnök, Dr. Schoenmann Walter orvos, Hamburg, •Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: P. Beiersdorf and Co. A. G., Hamburg, iNémet Szövetségi Köztársaság Eljárás új gyógyászati hatású pirimidonszármazékok előállítására 1 A találmány eljárás új, (1) áltaiánös képletű Vegyületek előállítására, mely képletben R hid­rogént vagy valamely alkilcsoportot, R' fénil­csoportöt, vagy mono- Vagy diszubsztitüált fé­nilcSöportot, R" és R'" pedig hidrogént Vagy 5 különálló alkilcsoportot, vagy gyűrű álakban egymáshoz kapcsolt alkilcsoportokát, továbbá äralkil- és/vagy árucsoportot jelent. Az új pi­rimidonszármazékok a 150.762 lajstromszámú törzsszabadalom szerint a (2) általános képlet lo Szerinti béta-amihokrbtonsavanilidből vágy bé­ta-aminokrotonsavanilidszármazékokból állítha­tók elő, mélyeket egy R—COOH általános kép­letű sav vagy ennek (3) általános képletű imi­noalkilszármazékával reagáltatunk, mely kép- 15 letekben R, R', R" és R"' helyettesítők jelen­tése fentebbiekkel egyezik. Az eljárás során főként olyan, a megadott ál­talános képletnek megfelelő béta-aminokroton­savanilidszármazékok nyernek alkalmazást, 20 amelyekben a fenilgyűrűben levő helyettesítők a következők: metil-, etil-, oximetil-, oxietil-, hidroxil-, nitro-csoportok vagy halogének. A találmány szerinti eljárással előállított ve­gyületek értékes gyógyszerek, kiváló és nyúj- , 25 tott hatású nyugtatók, gyulladáscsökkentők, azonkívül görcsoldó és fájdalomcsillapító hatás­sal rendelkeznek. Azt találtuk, hogy a fenti pirimidonszárma­zékok előállításánál eljárhatunk oly módon is, 30 hogy a megadott általános képlet szerinti béta* aminokrotonsavanilidet vagy béta-aminokrotoh­savanilid-származékot valamely R—COOH ál­talános képletű sav vagy annak iminoalkiléter­származéka helyett annak halogén-, ánhidrid­vagy ortoészter-származékával reagáltatjuk. A találmány szerinti eljárás egyik kiviteli módja szerint a béta-aminokrotonsavanilid, ill. béta-aminokrótorisaVanilid-származék (4) reak­cióképletben ábrázolt, valamely alifás savhaló­gérinel való reakcióját melegítés közben és elő­nyben piridinben folytatjuk le. A találmány szerinti eljárás egy másik ki­viteli módja szerint a béta-aminokrotonsavani­lidet, ill. a béta-aminokrotonsavanilid-származé­kát valamely alifás savanhidriddel vagy egy alifás sav ortoészterszármazékával melegítés közben visszafolyó hűtő alatt reagáltatjuk, mi­kor is kondenzáció közben megfelelő pirimidon képződik. A savszármazékot célszerűen oly mennyiségben alkalmazzuk, mely az anilidhez, ill. ahilidszármazékhoz szükséges mennyiséget meghaladja. A reakciókomponensek pirimi­donná való reagáltatását ennél az eljárásmód­nál, mind oldószer felhasználása nélkül, mind valamely szerves oldószer, mint pl. toluol vagy xilol jelenlétében végezhetjük. A reakciót se­matikusan az (5) ábrán szemléltetjük. A bázisként kinyert pirimidonok önmaguk­ban ismert módon, szerves vagy szervetlen 151686

Next

/
Thumbnails
Contents