151685. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzofuránok előállítására
151685 bői való átkristályosítás után 172 C°-on olvad. C24 H 28 0 3 J 2 NC1 számított érték: C: 43,2%, H: 4,22%, N: 2,10%, Cl: 5,32%, talált érték: C: 43,27%, H: 4,55%, N: 2,07%, Cl: 5,45%. E) 2-metil-3-[3,5-dijód-4-(béta-dietilaminoetoxi)-benzoil]-benzofurán és klórhidrátjának előállítása. 2-metü-3-[3,5-dijód-4-(béta-hidroxi)-benzoii]-benzofuránból a megfelelő béta-dietilaminoetoxi-származékot állítottuk elő, amelynek klórhidrátja acetonból való átkristályosítás után 153 C°-on olvad. C22 H,d0 3 J 2 számított érték: C: 41,3%, H: 3,63%, N: 2,19%, Cl: 5,56%, talált érték: C: 41,55%, H: 4,08%, N: 2,40%, Cl: 5,49%. F) 2-neopentil-3-[3,5-dijód-4-(béta-dietilaminoetoxi)-benzoil]-benzofurán és klórhidrátjának előállítása. 2-neopentil-3-[3,5-dijód-4-(béta-hidroxi)-ben~ zoil]-benzofuránból a megfelelő béta-dietilaminoetoxi-származékot állítottuk elő, amelynek klórhidrát ja metanol-aceton elegyből átkristályosítva 169 C°-on olvad. C2(j H 32 0 3 J 2 NCl számított érték: C: 44,88%, H: 4,61%, N: 2,010/n, Cl: 5,09%, talált: C: 44,92%, H: 4,88%, N: 2,05%, Cl: 4,95%. G) 2-neohexil-3-[3,5-dijód-4-(béta-dietilaminoetoxi)-benzoil]-benzofurán és klórhidrátjának előállítása. 2-neohexil-3-[3,5-dijód-4-(béta-hidroxi)-benzoil]-benzofuránból kiindulva a megfelelő bétadietilamino-etoxi-származékot állítjuk elő, amelynek klórhidrát ja aceton-etilacetát elegyből való átkristályosítás után 150 C°-on olvad. C27 H 34 0 3 J 2 NC1 számított'érték: C: 45,68%, H: 4,83%, N: 1,98%, Cl: 5,0%, talált érték: C: 45,86%, H: 4,75%, N: 2,19%, Cl: 4,82%. H) 2-neopentil-3H[3,5-dijód-4-(béta-dietilaminoetoxi)-benzoil]-benzofurán .és klórhidrátjának előállítása. 2-neopentil-3-[3,5-dijód-4-(béta-hidroxi)-benzoü]-benzofuránból a megfelelő béta-dietilaminoetoxi-származékot állítjuk elő, amelynek klórhidrát ja etilacetátból való átkristályosítás után 155 C°-on olvad. C26 H 32 J 2 NC1 számított érték: C: 44,80%, H: 4,64%, N: 2,04»/0 , Cl: 5,10%, talált érték: C: 44,93%, H: 4,99%, N: 2,04%, Cl: 5,07o/o. I) 2-etil-3-[3,5-dibróm-4-(béta-dietilaminoetoxi)-benzoil]-benzofurán és klórhidrátjának előállítása. 2-etil-3-[3,5-dibróm-4-(béta-hidroxi)-benzoil]-benzofuránból kiindulva a megfelelő béta-dietilaminoetoxilezett származékot állítjuk elő, • amelynek klórhidrátja etilacetát-éterből való átkristályosítás után 150. C°-on olvad. C23 H 26 0 3 Br 2 NCl számított érték: C: 49,36%, 5 H: 4,68%, Cl: 6,34<>/0 , N: 2,51%, talált érték: C: 49,56%, H: 4,92%. Cl: 6,35%, N: 2,57%. 10 3. példa: A) 2-etil-3-[3,5-dijód-4-(béta-N-piperidino-etoxi)-benzoil]-benzofurán és klórhidrátjának előállítása. 15 A 2. A) példában leírt eljárás szerint azonban kiindulási anyagként 2-etil-3-[3,5-dijód-4--(béta-hidroxi)-benzoil]-benzof uránt felhasználva és ezt N-etil-(béta-klór)-piperidinnel reagáltatva 2-etil-3-[3,5-dijód-4-(béta-N-piperidino-20 -etoxi)-benzoil]-benzofuránt állítunk elő, amelynek klórhidrátja aceton-etilacetát elegyből való átkristályosítás után 172—173 C°-on olvad. C24 H 26 0 3 NC1 számított érték: C: 43,30%, H: 3,94%, N: 1,96%, Cl: 5,33%, 25 talált érték: C: 43,60%, H: 4,20%, N: 1,92%, Cl: 5,43%. B) 2-etil-3-[3,5-dijód-4-(béta-di-n~propilamino-etoxi)-benzoil]-benzofurán és klórhidrátjának 30 előállítása. A 3. A) példában leírt benzofuránszármazékból kiindulva béta-klór-alfa-(di-n-propilamino)-etánnal való reagáltatással a 2-etil-3-[3,5-dijód-35 -4-(béta-di-n-propilamino-etoxi)-benzoil]-benzofuránt kapjuk, amelynek klórhidrátja metanol-metil-etilketon elegyből való átkristályosítás után 170 C°-on olvad. C25 H 30 O 3 J 2 NCl számított érték: C: 44,02%, H: 40 4,40%, N: 2,05%, Cl: 5,20%, talált érték: C: 44,10%, H: 4,54%, N: 2,09%, Cl: 5,22%,. C) . 2-etil-3-[3,5-dijód-4-(béta-dimetilamino-45 etoxi)-benzoil]-benzofurán és klórhidrátjának előállítása. A 3. A) példában leírt benzofuránból kiindulva béta-klór-alfa-dimetilaminoetánnal való 5G reagáltatás útján 2-etil-3-[3,5-dijód-4-(béta-dimetilaminoetoxi)-benzoil]-benzo-furánt kapunk, amelynek klórhidrátja aceton-etilacetátból való átkristályosítás után 170 C°-on olvad. C21 H 2 , 0 3 J 2 NC1 számított érték: C: 40,31%, H: 55 3,540/0 , ci: 5,670/ 0 , talált érték: C: 40,20%, H: 3,85% Cl: 5,63%. D) 2-etil-3-[3,5-dijód-4-(béta-N-pirrolidino-60 etoxi)-benzoil]-benzofurán előállítása. A 3. A) példában leírt benzofuránból kiindulva N~etil-(béta-bróm)-pirrolidinnel való reagáltatás útján 2-etil-3-[3,5-dijód-4-(béta-N-pirro-65 lidinoetoxi)-benzoil]-benzofuránt kapunk, mely-
