151682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2-[piridil-(3')]-tiazolin-delta2 perifériás véredénytágító hatású sóinak előállítására
5 151682 6 azután leszívatjuk és absz. etanolból átkristályosítjuk. Ily módon sárga kristályok alakjában kapjuk a 2-[piridil-(3')]-tiazolin-zl2 -rnetiljodidot, amely 237—238 C°-on bomlás közben olvad. 5 Elemzési adatok: a CgHnJlN^S képlet alapján számított értékek: C = 35,30%, H = 3,59%, N = 9,15%; talált értékek: C — 35,39%, H = 3,55%, N = 9,34%. 10 6. példa: 2-[piridil-(3')]-tiazolín-/|2 -etiljodid: 15 1 rész 2-[piridil-(3')]~tiazolin-/í2 -höz 2—3 rész etiljodidot adunk és az elegyet keverés közben vízfürdőn 1—2 óra hosszat melegítjük 50 C° hőmérsékleten. Ezután a képződött sárga színű 20 csapadékot leszívatjuk, majd absz. etanolból átkrístályosítjuk. Az így kapott 2-[piridil-(3')]~ -tiazolin-/l2 -etiljodid sárga kristályokat képez és 220—222 C°-on bomlás közben olvad. Ez az etiljodid-kvaternérsó szobahőmérsékleten alko- 25 holokban, ketonokban, dioxánban nehezen, propilénglikolban és „Cellosolve" oldószerben kevéssé, acetonitrilben és monoetanolaminban mérsékelten, vízben pedig jól oldódik. Elemzési adatok: 30 a C10 H 1 3JN 2 S képlet alapján számított értékek: C =• 37,51%, H = 4,09%, N = 8,75%; talált értékek: C = 37,43%, H = 4,12%, N = 8,69%. A fenti példákban leírthoz hasonló eljárással 35 állíthatók elő az alábbi további hasonló sók is: maleinát, C12 H 12 N 2 0 4 S, op. 97—98 C°; 3,5-dinitrobenzoát, Ci5 H 12 N 4 0 6 S, op.: 129—13Í C°; oxalát, C10 H 10 N2O 4 S, op.: 143—145 C°. A 2-[piridil-(3')]-tiazolin-/í2 fenti sói közül a maleinát oldhatósága különféle oldószerekben hasonló a triklóracetátéhoz. Az oxalát és a 3,5--dinitrobenzoát oldhatóság szempontjából lényeges etléréseket mutat a fentebb ismertetett többi sóhoz képest. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a 2-[piridil-(3')]-tiazolin-zla perifériás véredényfágító hatású tercier és kvaternér sóinak előállítására — e sók az (I) általános képletnek felelnek meg, amelyben R hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, A valamely szervetlen vagy szerves sav anionját képviseli, míg n = 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a 2~[piridil-(3')]-tiazolin-zl2 vegyületet önmagában ismert módon valamely, R—A általános képletű vegyülettel — e képletben R és A jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — hozzuk reakcióba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer jelenlétében folytatjuk le. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet vagy valamely szerves oldószert, mint pl. kis molekulájú, egyenes vagy elágazó szénláncú alkanolt vagy ketont alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer alkalmazása nélkül folytatjuk le. 1 rajz, 1 ábra Ä kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 663868. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V.; Balassi Bálint utca 21—23; a
