151642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás savamidok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATITALÄLMÄNY Pótszabadalom a 147.687 lajstromszámú törzsszabadalomhoz Bejelentés napja: 1962. II. 24. Közzététel napja: 1964. V. 23. Megjelent: 1965. IX. 01. (GO—844) 151642 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Toldy Lajos, Tóth Isván, dr. Borsy József, dr. Vargha László, dr. Dumbovich Boris Tulajdonos: Gyógyszeripari Kutató Intézet, Budapest Eljárás savamidok előállítására 1 • A 147.687 lajstomszámú törzsszabadalmi bejelentésünkben, valamint az ehhez csatlakozó 148.503 lajstromszámú pótszabadalomban alkoxibenzoesavak gyűrűs szekundér bázisokkal képzett amidjainak előállítását ismertettük, E vegyületek előnyös gyógyászati tulajdonságokkal, igy nyugtató hatással rendelkeznek. Vizsgálataink során további értékes biológiai hatású vegyületekhez jutottunk azáltal, hogy gyűrűs szekundér aminként piperazint vagy annak szubsztituált származékait alkalmaztuk. A találmány szerinti eljárás az K-C0-általános képletű vegyületek, ezek sói és kvaternér származékai előállításán» vonatkozik. A képletben R alkoxicsoporttal vagy csoportokkal szubsztituált fenilgyököt jelent. Az alkoxi gyök vagy gyökök az aromás gyűrű különböző szénatoimjain helyezkedhetnek el és nem feltétlenül azonosak. Ennek megfelelően R lehet pl. 2,3-, 3,4-, 2,4-, 2,6-dimetoxi vagy dietoxifenil, 2,3,4-, 2,4,5-, 2,4,6-, 2,3,6-, 3,4,5-trimetoxofenil, 3,4-metiléndioxifenil stb. R, és R" jelenthetnek hidrogént vagy alkilgyököt. X Idhet hidrogén vagy R—CO-val megegyező szubsztituens, továbbá egyenes vagy elágazó szénláncú alkil, alkuén, aralkil vagy áralkuén csoport, illetve ezek szubsztituált származékai l(jpl. metil, etil, beta-klóretil, propil, 5 izopropil, benzil, fenilizopropil, p-klór-difenil-metil, helyettesített aminoalkil stb.), mely utóbbiak oxiszármazék esetén í(pl. oximetil, oxietil, beta és gamma-oxipropil, oxiizobutil stb.) éterezve vagy észterezve is lőhetnek. Ily 10 észterező sav lehet pl. valamely alifás vagy aromás karbonsav, továbbá karbaminsav is. Ezen észterező savak helyettesítve is lehetnek pl. alkil, halogén, oxi, alkoxi, amino, alkilamino, dialkilamino stb. csoporttal vagy cso-15 portokkal. Ennek megfelelően az észterező sav lehet pl. ecetsav, propionsav, szubsztituált ecetsavak, benzoesav, paraklórbenzoesav, triklórbenzoesav, 3,4,5-trimetoxibenzoesav, 3,4,5-trietoxibenzoesav, dimetilamino-benzoesav, naftoe-20 sav, nikotinsav, izonikotinsav, ciklohexánkarbonsav, fahéjsav, 3,4,5-trimetoxi-fahéjsav, fenil-ecetsav, fenoxiecetsav, mandulasav, fenilpropionsav, ciklopentilpropionsav, difenilecetsav, p-klór-difenilecetsav, dicíkldhexilecetsav, dinaf-25 tilecetsav, benzilsav, alfa-beta-difenil-borostyánkősav, 3,4,5-tritercierbutíl-benzoesav, dimetilkarbaminsav, dietilkarbaminsav stb. A fenti X = egyenes vagy elágazó szénláncú oxi-alkil, -alkuén, -aralkil, -áralkuén csoportok 30 éterezve lehetnek pl. egyenes vagy elágazó 151642