151615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a piri-mido-(4,5-d)-pirimidin új származékainak előállítására

It 15Í6Í5 ÍÖ Válik. Az elegyet 30 perc alatt 50 C° hőmérsékleten melegítjük, majd leszűrjük. Op. 261 C° Metanolból, aktív szénnel). Hozam: 0,4 g (az elméleti mennyiség 38%-a). C15

H

20

íN

(i

O2S .(mólsúly: 348,44) számított értékek: C 51,71 H 5,78 N 24,12 S 9,20 talált értékek: C 51,75 H 6,22 N 23,90 S 9,15 b) 2-piperidmo-7-.morfolino-4-metilmerkapto-pirimido-(4,5-d)-pirimidin Op. 195—197 C°. Ci(iH22N6

OS ((mólsúly: 346,47) számított értékek: C 55,47 H 6,40 S 9,25 talált értékek: C 55,80 H 6,56 S 9,45 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a pirimido-l(4,5-d)-pirim:idin i(I) általános képletű új származékainak előállítására — a képletben az egyes általános jelek jelentése a következő: Rí és R2

, amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, valamely (II) általános képletű toázisos gyököt képviselnek, amelyben R4 alkil-, cikloalkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, alkiltioalkil-, halogénalkil-, aminoalkil-, alkilaminaalkil-, aril-, aralk.il- vagy piridilgyököt és R5 hidrogénatomot, alkil- vagy hidroxialkilgyököt, vagy pedig az R4

csoporttal és a nitrogénatommal együtt egy adott esetben helyettesített és esetleg további heteroatomokkal megszakított heterociklusos gyűrűt jelent; R3 ugyancsak egy {II) általános képletű gyököt képvisel, amelyben R4 és R5 jelentése a fenti meghatározás szerinti lehet, jelenthet azonban az R3 egy alkoxi-, alkoxialkoxi-, alkilaminoalkoxi- vagy alkiitio-csoportot is — azzal jellemezve, hogy valamely, a (III) általános 'képletnek megfelelő pirimido-(4,5-d)-pirimidint •— e képletben a Z±—Z3 helyettesítők közül egy, kettő vagy három, amelyek egymás között egyenlők vagy különbözők lehetnek, halogénatomot, kvaternér ammóniurnesoportot, merkapto- vagy alkilmerkapto-csoportot képvisel, míg az esetleg fennmaradó egy vagy két Z^— Z3

helyettesítő a ifi!) általános képletnek megfelelő bázisos gyököket — amelyek képletében R4 és R5 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — képvisel, Z3 azonban egy alkoxi-, alkoxialkoxi-, alkilaminoalkoxivagy alkiltio-csoportot is képviselhet — a ((IV) általános képletnek — amelyben R4 és R5 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — megfelelő egy- vagy többféle aminnal hozunk, reakcióba; vagy, amenynyiben a ((III) általános képletű pirimido->(4,5--d)-pirimidin képletében Z3 'halogénatomot je-5 lent iés oly •(!) képletű terméket kívánunk előállítani, amelynek képletében R3 egy adott esetben helyettesített alikoxicsoportot vagy egy alkiltiocsoportot jelent, a (III) képletű pirimido-(4,5-d)-pirimidint valamely alkanol, alkoxi-10 vagy alkilammo-alkanol vagy valamely alkilmerfcaptán alkálifém-vegyületével reagáltatjuk, előnyösen 20 C° 'és 200 C° közötti hőmérsékleten, célszerűen valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer jelenlétében, adott 15 esetben savlekötőszer és/vagy katalizátor jelenlétében, esetleg nyomás alatt; vagy pedig, amennyiben a i(III) általános képletű pirimido-l(4,5-d)-pirimidin képletében Z3 szabad hidroxilcsopqrtot képvisel és olyan (I) 2° képletű vegyületet kívánunk előállítani, amelynek képletében R3

egy adott esetben helyettesített alkoxicsoportot vagy egy alkiltiocsoportot jelent, a szabad hidroxil csoportot a fenti reakciót követően, önmagában ismert módon, al-25 koxi- vagy alkiltio-csoporttá alakítjuk át; és adott esetben a kapott vegyületet valamely fiziológiai szempontból elviselhető szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy olyan esetekben, amikor a (III) általános képletű vegyületben a Zj—Z3 helyettesítők egyike halogénatomot képvisel, a ;

(IV) általános képletű aminnal való 35 reakciót valamely szervetlen vagy tercier szerves bázis, vagy pedig a (IV) képletű amin feleslege, mint savlekötőszer jelenlétében folytatjuk le. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 40 módja, azzal jellemezve, hogy valamely oly (III) általános képletű pirimid'0-(4,5-d)-pirimidint, amelynek képletében a Z±—Z3 helyettesítők közül kettő vagy három halogénatomot, kvaternér ammóniurnesoportot, merkapto- vagy 45 alkilmerkapto-csoportot képvisel, két vagy három, különböző l(IV) általános képletű aminnal reagáltatunk egymást követően, két vagy három reakciólépés'ben. 4. Az. 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 50 módja, azzal jellemezve, hogy az oly 1(111) képletű vegyületnek, amelynek képletében. Z3 szabad hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent, az utólagos alkilezését valamely alkilhalogenid segítségével, vizes oldatban, valamely szsrvet-55 len bázis, mint .savlekötőszer jelenlétében végezzük. 1 rajz, 4 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 653161. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23, 9