151546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiofoszforsavészter-származékok előállítására
151546 8 50 g oktilfenol-etilénoxid kondenzációs termék, amelyben 10 molekula etilénoxidra jut 1 molekula oktilfenol és 50 g oleinsav-etilénoxid kondenzációs termék. Az így kapott oldat közvetlenül, vagy vízzel való hígítás után szarvasmarhák Hypodermia bovis ellen, perkutan kezelés útján való védelmére használható. Szabadalmi igényponto k: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új tiofoszforsavészter-származékok előállítására R R, •(CH3 0) 2 P—S—CH 2 CH 2 —S—C— CO—N (I) 15 R, R3 — e képletben R és RÍ azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, éspedig 1—4 szénatomos alkilgyököket jelenthetnek, R2 és R 3 pedig, amelyek ugyancsak azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomokat vagy 1— 4 szénatomos alkilgyököket jelenthetnek, képezhetnek azonban a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy 5 vagy 6 atomos egygyűrűs heterociklust is, amely még egy második heteroatomot is tartalmazhat — azzal jellemezve, hogy a) valamely, az alábbi (II) általános képletnek megfelelő halogéntiofoszfátot (CH3 0) 2 P—Hal (II) S — e képletben Hal halogénatornot, előnyösen klóratomot jelent — valamely, az alábbi (ITT) általános képletnek megfelelő tioi-vegyülettol . R ' R, HS—CH 2CH 2 —S—C— CO—N (III) — e képletben R, Rj, R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy b) az alábbi (IV) képletű tiofoszíorsav-származék (CH3 0) 2 P—SÍI (IV) I! S alkálisóját vagy ammóniumsóját valamely, az alábbi (V) általános képletnek megfelelő reakcióképes észterrel R R2 í / Y—CH2 CH 2 —S—C— CO—N ' (V) 10 20 25 30 35 40 45 50 55 — e képletben Y valamely reakcióképes észtermaradékot, mint halogénatomot vagy kénsavészter- vagy szulfonsavészter-maradékot képvisel, míg R, R1; R 2 és R 3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, vagy pedig c) valamely, az alábbi (VI) általános képletnek megfelelő tiofoszforsavésztert (CH3 0) 2 P—S—CH 2 CH 2 —Y II S (VI) — ahol Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, az alábbi (VII) általános képletnek megfelelő vegyülettel R R2 HS—C—CO—N I \ Rí R3 (VII) — ahol R, Rb R 2 és R 3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1962. április 25.) 2. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új tiofoszíorsavészter származékok előállítására R R, Rí. R, (CH3 0) 2 P—S—CHjsCHsj—S—C— CO—N (I) I \ Rí R3 •— e képletben R és Rj jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R2 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilgyököt vagy 2—4 szénatomos alkenilgyököt és R3 2—4 szénatomos alkenilgyököt képvisel — azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont a)—c) pontja szerinti eljárásokat oly (III), (V), ill. (VII) általános képletű kiindulóanyagok alkalmazásával folytatjuk le, amelyek képletében R2 és R3 a fenti meghatározásnak megfelelő jelentésűek. (Elsőbbsége: 1963. február 19.) 3. Eljárás szisztémikus (belsőleg alkalmazásra kerülő) parazitaölőszer-készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az. 1.. igénypont szerinti (I) általános képletnek megfelelő egyvagy többfajta tiofoszforsavészter-származékot hígítószerek és/vagy egyéb szokásos gyógyszerészeti segédanyagok alkalmazásával orális, parenterális vagy helyi kezelésre alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1963. február 19.) Figyelembe vett nyomtatványok: Chem. Abst. 1946—61. Űllmann XIII. Szabadalmak: 12 ó 26—27, 45 1: (CO—7 f): különösen a 2.943.974/1960. július 5. USA és a 222.941/1962. augusztus 27. (45 g 8) 03 osztrák szabadalmi leírás A. kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 653154. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
