151521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikumszármazékot tartalmazó gyógyszer előállítására

151521 vo 8,5. 10 15 20 jégecet beadagolása után oldatot nyerünk, melyet derítünk és szűrünk. Ezután 20—25 C°-on 30 perc alatt intenzív keverés mellett 26,6 g laurilszulfát 250 ml desztillált vízzel készített oldatát adagoljuk be. Fél óra után további 250 ml desztillált vizet adagolunk hozzá. További félórás keverés után a képződött pelyhes csapadékot szűrjük és desztillált vízzel mossuk, majd a nyers kristályokat foszforpentoxid mellett 50 C°-on szárítjuk. 63 g oxitetraciklinlaurilszulíát addíciós terméket nyerünk, mely 40,5 g oxitetraoiklin hiatóanyagtartalomnak felel meg. Mólsúly: 728. Bomláspont 130—145 C". Analízis: S% = 4,3—-4,6; N% = 3,7—3,9. 2. 46,2 g tetraciklin HCl-t az 1. példában megadott módon 26,6 g laurilszulfáttal reagáltatunk. 61,5 g tetnaciklin-laurilszulfát addíciós terméket nyerünk, (megfelel 41,2 g tetraciklin hatóanyagtartalomnak). Mólsúly: 710. Bomláspont: 142—147 C°. Analízis: S% = 4,5; N°/0

= 3,9. A termék terápiás dózisában több mint 90%-ban .felszívódik, míg tetraciklin esetében csupán 20'—25% szívódik fel. 3. 51.4 g klórtetraaiklin HCl-t 26.6 g laurilszulfáttal reagáltatunk az 1. példában megadott 25 módon. 66,5 g klórtetraciklin-laurilszulfát addíciós terméket nyerünk (megfelel 43,2 g klórtetraeiklin hatóanyagtartaloimnak). Mólsúly: 744. Bomláspont: 140—150 C°. Analízis: S°'o = 4,3; N% = 3,5. 30 4. 68,8 g streptomicin 3H.Cl-t 79,8 g laurilszulfáttal reagáltatunk az. 1. példában megadott módon. 90 g streptomicin-la.urilszulfát addíciós terméket nyerünk ((megfelel 40,5 g streptomicin hatóanyagtartalomnak). Mólsúly: 1378. Bomlás- 35 pont: 190—200 C°. Analízis: S% = 6,8; N°/0

= 7,3. 5. 65,0 g neomicinszulfátot 26,6 g laurilszulfáttal reagáltatunk az 1. példában megadott 40 módon. 63 g neoniicin-laurilszulfát addíciós terméket nyerünk ((megfelel 51 g neomicin hatóanyagtartalomnak). Mólsúly: 820. Bomláspont: 175—185 C. Analízis: S% = 3,8; iN°, 45 Oxitetr.aciklin-laurilsz.uif át laddiciós termék 0,85 g Nikotamid 0,025 g Aneurin HCl 0,0015 g Piridoxin HCl 0,0005 g Riboflavin 0,0025 g Metil-p-oxi-benzoesav 0,0035 g A mil. isoiani 0,05 g Talkum 0,02 g Ac. as cor b. 0,1 g Sztearin 0,005 g Mg. sztearát 0,003 g 6. Humán gyógyászatban való perorális alkalmazásra az alábbi összetételű tablettát készítjük el: A tablettázást ismert módon végezzük el és a tablettát kívánt esetben bevonattal látjuk el. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új antibiotikumszármazékok előállításaira, amelyre jellemző, hogy primer, szekunder, vagy tercier aminocsoportot tartalmazó antibiotikumokat, ill. azok sóit 8—18 szénatomot tartalmazó alkilszulfátokkal reagáltatunk, majd az ily módon képezett addíciós vegyületet a gyógyszergyártás ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható termékké készítjük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja, amelyre jellemző, hogy antibiotikumként te'traciklinszármazékokat, streptomicint, vagy neomicint, ill. ezek sóit alkalmazzuk kiindulási anyagként. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja, amelyre jellemző, hogy kiindulási anyagként tetraciklint, vagy oxitetraciklint alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás foganátosítási módja, amelyre jellemző, hogy tetraciklint, oxitetraciklint, streptomicint, vagy neomicint, ill. ezek sóit laurilszulfáttal reagáltatjuk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás foganátosítási módja, amelyre jellemző, hogy a termékeket esetleges adalékanyag hozzáadása után tabletta, drazsé, kapszula, kúp, kenőcs, porkeverék, oldat, szuszpenzió, ill. injekciós készítmény formájában készítjük ki. A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 653152. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2