151520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikumszármazékokat tartalmazó gyógyszer előállítására

151520 1% szénnel elkeverünk és Seitz papíron megszűrünk. Ezután 55—60 C°-on feloldunk 105,4 g dilaurilszulfoszukcinátot 500 ml 20% vizet tartalmazó etilalkoholban és keverés közben 30 perc alatt 5—10 C°-on a rendszerbe adagoljuk, 3—4 órán át kristályosítjuk, majd 5—10 C°-on a képződött kristályokat szűrjük, 2-szer 500 ml desztillált vízben szuszpendáljuk és szűrjük, majd vákuum szárítószekrényben foszforpentoxid mellett 40 C°-on szárítjuk és porítjuk. A termék 83,5 g oxitetraciklin-dilaurilszulfoszukcinát-addiciós vegyület (megfelel 41,8 g OTC-hatóanyagtartalomnak). Bomláspont: 150—160 C°. Mólsúly: 996. Analízis: S % = 3,3 — 3,3 ; N % = 2,6 — 2,8. tetraciklis-nátrium-dilaurilszulfo-szukcinát addíciós vegyület 0,85 g Nikotamid 0,025 g Aneurin HCl 0,0015 g Piridixin HCl 0,0005 g Riboflavin 0,0025 g Metil-p-oxi-benzoesav 0,0035 g Amil. solani 0,05 g Talkum 0,02 g Acid, ascorb. 0,05 g Sztearin 0,005 g Mg. sztearát 0,003 g 10 A tablettázást ismert módon végezzük el és 15 a kívánt tablettákat kívánt esetben bevonattal látjuk el. 2. Az 1. példában megadott módon reagáltatunk 46,2 g tetraciklinhidrátot (TC.H2

0) és 55,6 g dilauril-szulfoszukcinátot. 75 g addíciós terméket nyerünk (megfelel 40,5 g TC-hatóanyagnak). Bomláspont: 160—170 C°. Mólsúly: 995. Analízis: S 70 3,2 ; N % = 2,7. 3. Az 1. példában megadott módon reagáltatunk 51,4 g klórtetraciklin hidrokloridot (C1TC.HC1) és 55,6 g dilauril-szulfoszukcinátot. 81,0 g addíciós terméket nyerünk, amely ebben az állapotában 155—165 C°-en bomlik, (megfelel 41,3 g CITC hatóanyagtartalomnak). Mólsúly: 1012. Analízis: S% = 3,2 ; N% = 2,7. 4. Az 1. példában megadott módon reagáltatunk 61,6 g streptomicin HCl-ot és 55,6 g dilaurilszulfoszukcinátot. 92 g addíciós terméket nyerünk (megfelel 50,5 g streptomicin hatóanyagtartalomnak). Bomláspont: 150—170 C°. Mólsúly: 1114. Analízis: N% = 8,8 ; S% = 2,8. 5. Az 1. példában megadott módon reagáltatunk 65,0 g neomicin-szulfátot és 55,6 g dilaurilszulfoszukcinátot. 85 g addíciós terméket nyerünk, melynek bomláspontja 190—195 C° (megfelel 51 g neomicin hatóanyagtartalomnak). Mólsúly: 1087. Analízis: S% = 2,9; N% = 6.5-•6. Humán gyógyászatban pl. az alábbi tablettaösszetétel alkalmazható: Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás új antibiotikumszármazékok előállítására, amelyre jellemző, hogy primer, szekunder, vagy tercier aminocsoportot tartalmazó antibiotikumokat, ill. ezek sóit valamely alkáli-dilaurilszulfoszukcináttal reagáltatunk, 25 majd az ily módon képezett addíciós vegyületet kívánt esetben a gyógyszergyártás ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható termékké készítjük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja, amelyre jellemző, hogy antibiotikumként tetraciklinszármazékokat, streptomycint, ill. ezek sóit alkalmazzuk kiindulási anyagként. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-35 tási módja, amelyre jellemző, hogy kiindulási anyagként tetraciklint, vagy oxitetraciklint alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy az anti-40 biotikumot nátrium-dilaurilszulfoszukcináttal reagáltatjuk. 5. Az 1—4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a terméket esetleges adalékanyag hozzáadása után 45 tabletta, drazsé, kapszula, kúp, kenőcs, porkeverék, oldat, szuszpenzió, ill. injekciós készítmény formájában készítjük ki. Figyelembe vett nyomtatvány: 785.982 számú angol szabadalom. Á kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 653151. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2