151498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diuretikus hatású vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. I. 24. (ME—52.1) Közzététel napja: 1964. II. 22. Megjelent: 1965. VII. 01. 151498 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c5 Decimal osztályozás: Feltalálók: Schultz Everett Maynard, Broad Axe Village, Ambler Pennsylvania, Sprague James Maurice, Gwynedd Valley, Pennsylvania, USA Tulajdonos: Merck & Co., Inc. cég, Hahway, New Jersey, USA Eljárás új, diuretikus hatású vegyületek előállítására 1 A találmány tárgyát (alfa-alkilidén-acil)-fenil-Vegy ül eteknek, valamint e vegyületek sóinak, észtereinek és amidjainak előállítására szolgáló eljárás képezi, mely vegyületekben a fenil-csoport a periódusos rendszer VI. a osztá- 5 lyának valamely 33-nál kisebb atomsúlyú, két vegyértékű atomján keresztül valamely szerves karboxil-savhoz van kötve és amely vegyületekben a fenil-gyöknek n további helyettesítője van — ahol n — I-nél nagyobb, de 5-nél'ki- io sebb egész szám. Közelebbről a találmány tárgyát (alfa-alkilidén-acil)-fenil vegyületek előállítására szolgáló eljárás képezi, amelyekben a szerves karboxil-sav valamely alkanoilsavból vagy valamely hattagú gyűrűt tartalmazó aro- 15 más karboxilsavból — mint pl. benzoesav vagy valamely fenil-alkanoilsav — származtatható. A találmány tárgyát főképpen olyan monokarboxilsavak (alfa-alkilidén-acil)-fenoxi és (alfa^alkilidén-acil)-fenil-merkapto-származékai- 20 nak előállítására szolgáló eljárás képezi, mely vegyületekben a monókarboxilsav rész vala-, mely alifás, alifás-aromás vagy aromás monókarboxilsav. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek szerkezeti képletét az (1) ál- 25 talános képleten szemléltetjük. Az (1) általános képletben R, Rx és R 2 mindegyike azonos vagy különböző lehet és jelentésük a következő: hidrogén; halogén vagy halogénszerű gyök; hidroxil-gyök; egyenes vagy elágazó láncú telített 30 vagy telítetlen, rövid-szénláncú alifás, rövidszénláncú alifás-oxi- vagy rövid-szénláncú alifás-thio-gyök, amely nem helyettesített vagy alkil-, amino- halogénszerű, karboxil- vagy helyettesített karboxil-, cián-, hidroxil- alkil-thio-, arü-tio-, aril-szulfonil-, alkil-szulfonil-, nitro vagy hasonló gyökkel lehet helyettesítve; aliciklusos gyök, mely szintén esetleg a fenti csoportokkal leh'et helyettesítve; aril- vagy aril-oxi- vagy aril-tio-gyök, főképpen fenil-, feripxi- vagy fenil-tio csoport, amelyben az aril-(fenil)gyök lehet nem helyettesített, vagy egy vagy több szénatomjához rövid, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkil-tio-csoport, hidroxil gyök, halogén vagy halogén szerű gyök közül előnyösen választott valamely helyettesítő kapcsolódhat; aril-alifás gyök, főképpen monociklusos aril-alifás csoport, előnyösen fenilalkil gyök, mely oxigén- vagy kénatomon át kapcsolódhat a 'C=C csoporthoz, mely vagy nem helyettesített, vagy az aril- és/vagy alkil-csoporton a fent leírt helyettesítők valamelyikével helyettesített; cianid gyök, amely R és R2-vel tovább kapcsolódhat, miáltal előnyösen 5—6 szénatomot tartalmazó gyűrű képződik azokkal a szénatomokkal 151498
