151462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rákellenes hatású antibiotikum előállítására
151462 10 Ezt az ibolyántúli színképet a 9. ábrán mutatjuk be. Infravörös színkép (meghatározva káliumbromiddal tablettázott anyaggal): Ezt a színképet a 10. ábra szemlélteti; az ábrán a skálák jelentése azqnos a 2., 4., 6. és 8. ábra szerintivel. Az alábbi V. táblázatban e tennék fő infravörös abszorpció sávjainak adatait adjuk meg: V. táblázat kb. 3430 e 1150 k kb. 2910 e 1117 e 1707 e kb. 1083 e 1610 ne 1065 e 1575 ne 1032 e 1440 ne 988 ne 1415 ne 941 k 1375 ne 918 k 1350 e 858 k 1275 ne 835 e 1228 ne 808 e 1210 ne 790 e 1185 vk 762 e 737 k 718 k 695 e ne = nagyon erős e = erős k .= közepes vk = vállképződés A 9^865 R.P., 13.057 R.P. és 13.213 R.P. antibiotikumok aglikonja körös papírkrömatográfiai módszerrel azonosítható. A papírkromatográfiai vizsgálatot 20%-os acetonos formamid-oldattal átitatott 302. sz. Arches-féle papíron végeztük, formamiddal telített 2:1 arányú kloroform-5 benzol eleggyel. Kimutatható ezzel a módszerrel, hogy ez az ágiikon egységes anyag amelynek Rf-értéke 0,86. A 9.865 R.P. antibiotikumnak, valamint e termék két fő alkotórészének, a 13.057 R.P. és 10 13.213 R.P. anyagoknak különféle baktériumokkal szembeni bakteriosztatikus hatását az ilyen célra általában. alkalmazott hígítási módszerrel határoztuk meg. Minden egyes baktériumfajta esetében meghatároztuk azt a legki-15 sebb hatóanyag-koncentrációt, amely meghatározott körülmények között teljesen gátolni képes a baktérium megfelelő táptalajon való látható fejlődését. Az elvégzett meghatározások eredményeit a VI. táblázatban adtuk meg; e 20 táblázatban az egyes hatóanyagok minimális bakteriosztatikus koncentrációi mikrogrammban vannak megadva, a vizsgált közeg cm3 -jére vonatkoztatva. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy a 25 9.865 R.P., 13.057 R.P. és 13.213 R.P, antibiotikumok számos baktérium ellen bakteriosztatikus hatásúak, többek között bizonyos olyan törzsekkel szemben is, amelyek rezisztenseknek mutatkoztak az alábbi ismert antibiotikumok 30 valamelyikével vagy többfajta ilyen antibiotikummal szemben: penicillin, tetraciklin, sztreptomicin, sztreptotricin, neomicin, kongocidin, eritromicin, karbomicin, szpiramicin, sztreptogramin, kloramfenikol, novobiocin, va-35 lamint a két rákellenes hatású antibiotikum, az aktinomicin és rufokromomicin. 9865 R.P. 13.057 R.P. 13.213 R.P. Vizsgált baktériumtörzsek minimális bakteriosztatikus koncentráció mcg/cm3 meg/cm 3 meg/cm 3 Staphylococcus aureus, 209 P törzs — ATCC 6538 P Staphylococcus aureus, Oxford törzs — ATCC 9144 Staphylococcus aureus, 133 törzs (Pasteur Intézet) Staphylococcus aureus B 3 törzs (rezisztens a sztreptomicinnel és penicilinnel szemben) Staphylococcus aureus, Hb törzs (rezisztens a tetraciklinnel és penicilinnel szemben Staphylococcus aureus, Launoy 1 törzs (rezisztens a tetraciklinnel, a sztreptomicinnel, a klóramfenikollal és a penicilinnel szemben) Staphylococcus aureus, Launoy 2 törzs (rezisztens a tetraciklinnel, a sztreptomicinnel és a penicilinnel szemben) Staphylococcus aureus Beaujon 3 törzs (rezisztens a tetraciklinnel, a sztreptomicinnel, a klóramfenikollal és a penicilinnel szemben) 0,20 4,3 0,14 0,26 4,2 0,15 0,14 4,2 0,083 0,35 0,32 0,21 0,17 0,16 5,2 5,3 7,1 4,8 4,4 0,20 0,17 0,091 0,091 0,068